CCT 241533 盐酸盐
CCT 241533 盐酸盐
常用名:CCT 241533 盐酸盐
CAS号:1431697-96-9
英文名:CCT241533 hydrochloride
中文别名:N/A
CCT241533盐酸盐名称
中文名:CCT241533盐酸盐
英文名:CCT241533hydrochloride
英文别名:更多
CCT241533盐酸盐生物活性
描述:CCT241533hydrochloride是有效,选择性的CHK2抑制剂,IC50和Ki分别为3nM和1.16nM。
相关类别:信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>检查点激酶(Chk)研究领域>>癌症
靶点:
Chk2:3nM(IC50)
Chk1:245nM(IC50)
体外研究:CCT241533盐酸盐抑制CHK2,IC50为3nM,并且在1μM时对一组激酶显示出最小的交叉反应性。X射线晶体学证实CCT241533与ATP袋中的CHK2结合。CCT241533阻断响应于DNA损伤的人肿瘤细胞系中的CHK2活性,如通过抑制S516处的CHK2自身磷酸化,带移动迁移率变化和HDMX降解所证明的。CCT241533不会增强几种细胞系中选择的基因毒物的细胞毒性。然而,CCT241533显着增强了两种结构不同的PARP抑制剂的细胞毒性。单独使用PARP抑制剂可以明显诱导pS516CHK2信号,CCT241533可以消除这种活化。通过SRB测定,CCT241533在HT-29,HeLa和MCF-7中的细胞毒性测定为生长抑制IC50(GI50),分别为1.7,2.2和5.1μM[1]。CCT241533盐酸盐是一种有效的CHK2抑制剂(IC50=3nM),对CHK1的选择性(63倍)(IC50=190nM)和低hERG抑制(IC50=22μM)[2]。
细胞实验:在96小时SRB测定或7-10天集落形成测定中,将HT-29,HeLa和MCF-7细胞暴露于固定浓度(GI50)的CCT241533与增加浓度的PARP抑制剂或细胞毒性药物的组合。CCT241533增强细胞杀伤的能力表示为增强指数(PI),其是单独基因毒性或PARP抑制剂的GI50比率:基因毒性或PARP抑制剂与CHK2抑制剂组合的GI50。因此,PI>1表示增强,PI<1表示保护[1]。
参考文献:
[1].AndersonVE,etal.CCT241533isapotentandselectiveinhibitorofCHK2thatpotentiatesthecytotoxicityofPARPinhibitors.CancerRes.2011Jan15;71(2):463-72.
[2].CaldwellJJ,etal.Structure-baseddesignofpotentandselective2-(quinazolin-2-yl)phenolinhibitorsofcheckpointkinase2.JMedChem.2011Jan27;54(2):580-90.
CCT241533盐酸盐物理化学性质
分子式:C23H28ClFN4O4
分子量:478.94
储存条件:2-8℃
CCT241533盐酸盐英文别名
:4-Fluoro-2-(4-{[(3S,4R)-4-(2-hydroxy-2-propanyl)-3-pyrrolidinyl]amino}-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)phenolhydrochloride(1:1)
:3-Pyrrolidinemethanol,4-[[2-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl]amino]-α,α-dimethyl-,(3R,4S)-,hydrochloride(1:1)
:MFCD23380595
:CCT241533(hydrochloride)
CCT 241533 盐酸盐重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
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CCT 241533 鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
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国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
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3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
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