Delcasertib
Delcasertib
常用名：Delcasertib
CAS号：949100-39-4
英文名：KAI-9803
中文别名：N/A
Delcasertib名称
中文名：Delcasertib
英文名：KAI-9803
Delcasertib生物活性
描述：Delcasertib(KAI-9803)是有效,选择性的δ蛋白激酶C(δPKC)抑制剂。
相关类别：研究领域>>心血管疾病
靶点：
δPKC
体外研究：Delcasertib(KAI-9803)由选自δ-蛋白激酶C(δPKC)抑制剂肽组成,该肽来自δPKC的δV1-1部分(称为“货物肽”),可逆地与细胞穿透肽11-氨基酸偶联。富含精氨酸的HIV1型反式激活蛋白序列(TAT47-57;称为“载体肽”)通过二硫键[1]。
体内研究：已经发现在缺血结束时施用Delcasertib(KAI-9803)可以减少急性心肌梗塞大鼠模型中由缺血再灌注引起的心脏损伤。14C-KAI-9803被快速递送至许多组织,包括心脏(1.21μgeq/g组织),同时迅速从体循环中清除。Delcasertib(KAI-9803)在肝脏,肾脏和心脏等组织中的分布通过与TAT47-57的可逆共轭促进[1]。KAI-9803改善急性心肌梗塞的病理状况,并通过特异性调节PKCδ或ε的膜转位来减轻疼痛。Delcasertib(KAI-9803)在ST段抬高心肌梗死的直接经皮冠状动脉介入治疗中通过冠状动脉内注射给药时具有可接受的安全性和耐受性[2]。
动物实验：大鼠[1]对于药代动力学研究，通过股静脉给6周龄雄性Crl：CD（SD）大鼠施用14Delcasertib（KAI-9803）（1mg/kg），并从中收集大约0.2mL血液。给药后1,2,5,10和15分钟的颈静脉用含有10μL400mM二异丙基氟磷酸盐的肝素化注射器溶解在乙腈中以防止肽的快速降解。使用液体闪烁计数器[1]测量血液和血浆样品中的放射性。
参考文献：
[1].MiyajiY,etal.DistributionofKAI-9803,anovelδ-proteinkinaseCinhibitor,afterintravenousadministrationtorats.DrugMetabDispos.2011Oct;39(10):1946-53.
[2].BatesE,etal.IntracoronaryKAI-9803asanadjuncttoprimarypercutaneouscoronaryinterventionforacuteST-segmentelevationmyocardialinfarction.Circulation.2008Feb19;117(7):886-96.
Delcasertib物理化学性质
分子式：C120H199N45O34S2
分子量：2880.28
储存条件：-20°C，密闭，干燥
Delcasertib重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
Delcasertib
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
