那法瑞林
那法瑞林
常用名：那法瑞林
CAS号：76932-56-4
英文名：(D-2-Nal6)-LHRH acetate salt
中文别名：6-[3-(2-萘)-D-丙氨酸]促黄体激素刺激因子|萘法林|醋酸那法瑞林|那法瑞林
那法瑞林名称
中文名：萘法瑞林
英文名：Nafarelin
中文别名：6-[3-(2-萘)-D-丙氨酸]促黄体激素刺激因子|萘法林|醋酸那法瑞林|那法瑞林
英文别名：更多
那法瑞林生物活性
描述：Nafarelin是促性腺激素释放激素(GnRH)的激动剂,它能促进促黄体激素(LH)和促卵泡激素(FSH)的分泌。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>GNRH受体多肽产品研究领域>>癌症
靶点：
GnRH[1].
体外研究：Nafarelin是一种促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂,可刺激黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的分泌[1]。Nafarelin有效地用于体外受精计划。Nafarelin在鼻内给药后容易且迅速吸收,并在一定程度上受到酶促降解GnRH的保护[2]。
参考文献：
[1].LetassyNAetal.Nafarelinacetate:agonadotropin-releasinghormoneagonistforthetreatmentofendometriosis.DICP.1990Dec,24(12):1204-9.
[2].ChrispPetal.Nafarelin.Areviewofitspharmacodynamicandpharmacokineticproperties,andclinicalpotentialinsexhormone-relatedconditions.Drugs.1990Apr;39(4):523-51.
那法瑞林物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
分子式：C66H83N17O13
分子量：1322.471
精确质量：1321.635620
PSA：472.13000
LogP：0.89
外观性状：白色或近乎于白色冻干的粉末
折射率：1.711
储存条件：-20°C
计算化学：
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:0.8
2.氢键供体数量:16
3.氢键受体数量:15
4.可旋转化学键数量:33
5.互变异构体数量:996
6.拓扑分子极性表面积475
7.重原子数量:96
8.表面电荷:0
9.复杂度:2730
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:9
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
那法瑞林毒性和生态
：
那法瑞林毒性英文版
那法瑞林制备
N-乙酰基-2-氰基甘氨酸乙酯在乙醇中，和2-溴甲基萘反应，然后酸性水解，得到化合物(Ⅰ)。(Ⅰ)先乙酰化，再和甲醇成酯，生成化合物(Ⅱ)。(Ⅱ)经分离得到D-构型(Ⅲ)，接着用6mol/L盐酸水解，得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)转化为N-叔丁氧羰基衍生物(V)，在二苯甲基胺树脂上，用固相法合成得到那法瑞林。
那法瑞林英文别名
：(2S)-N-(2-amino-2-oxoethyl)-1-{(2S,5S,8R,11S,14S,17S,20S)-2-(3-carbamimidamidopropyl)-11-(4-hydroxybenzyl)-14-(hydroxymethyl)-20-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-17-(1H-indol-3-ylmethyl)-5-(2-methylpropyl)-8-(naphthalen-2-ylmethyl)-4,7,10,13,16,19,22-heptaoxo-22-[(2S)-5-oxopyrrolidin-2-yl]-3,6,9,12,15,18,21-heptaazadocosan-1-oyl}pyrrolidine-2-carboxamide(non-preferredname)
：Nacenyl
：(2S)-N-(2-Amino-2-oxoethyl)-1-{(2S,5S,8R,11S,14S,17S,20S)-2-(3-carbamimidamidopropyl)-11-(4-hydroxybenzyl)-14-(hydroxymethyl)-20-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-17-(1H-indol-3-ylmethyl)-5-isobutyl-8-(2-naphthylmethyl)-4,7,10,13,16,19,22-heptaoxo-22-[(2S)-5-oxopyrrolidin-2-yl]-3,6,9,12,15,18,21-heptaazadocosan-1-oyl}pyrrolidine-2-carboxamide(non-preferredname)
：Nafareline
：UNII:1X0094V6JV
：Synarel
：(2S)-N-(2-Amino-2-oxoethyl)-1-{(2S,5S,8R,11S,14S,17S,20S)-2-(3-carbamimidamidopropyl)-11-(4-hydroxybenzyl)-14-(hydroxymethyl)-20-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-17-(1H-indol-3-ylmethyl)-5-isobutyl-8-(2-naphthylmethyl)-4,7,10,13,16,19,22-heptaoxo-22-[(2S)-5-oxo-2-pyrrolidinyl]-3,6,9,12,15,18,21-heptaazadocosan-1-oyl}-2-pyrrolidinecarboxamide
：6-(3-(2-Naphthalenyl)-D-alanine)luteinizingHormone-releasingFactor
：glycinamide,5-oxo-L-prolyl-L-histidyl-L-tryptophyl-L-seryl-L-tyrosyl-3-(2-naphthalenyl)-D-alanyl-L-leucyl-L-arginyl-L-prolyl-
：Synrelina
：Nasanyl
：NafarelinAcetate
那法瑞林重点介绍
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Leuprolide acetate是一种有效的促性腺激素释放激素 (GNRH)受体激动剂,用于治疗前列腺癌,子宫内膜异位症,子宫肌瘤。
NaFaRuiLin
那法瑞林
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
