利米多赛
利米多赛
常用名：利米多赛
CAS号：195514-63-7
英文名：AP 1903
中文别名：N/A
利米多赛名称
中文名：利米多赛
英文名：AP1903
英文别名：更多
利米多赛生物活性
描述：Rimiducid(AP1903)是二聚化剂,其通过交联FKBP结构域起作用,启动Fas信号传导,引起凋亡。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>TNF受体研究领域>>癌症
靶点：
EC50:0.1nM(FKBP,inHT1080cells)[1]Fasreceptor[1]
体外研究：人纤维肉瘤系HT1080被工程化以稳定表达包含豆蔻酰化序列,两个拷贝的F36V-FKBP和人第一凋亡信号(Fas)细胞内结构域的融合蛋白。Rimiducid(AP1903)引起培养中这些工程细胞的有效和剂量依赖性细胞凋亡,EC50约为0.1nM[1]。在3至10nMRimiducid(AP1903)存在下发生最大杀伤,IC50约为0.2nM。表达高水平CD25的LV’VFas转导的T淋巴细胞(上图)以66％±7.5％(n=10)效率消除。当CD25表达恢复到基础水平后检查细胞时,在Rimiducid处理后观察到63％±4.7％(n=9)的杀伤[2]。
体内研究：Rimiducid(AP1903;iv,0.01,0.1,1,10和100mg/kg)引起血清hGH水平的剂量依赖性降低,半数最大有效剂量为0.4±0.1mg/kg[1]。
细胞实验：制备用Fas构建体逆转录病毒转导的克隆HT1080细胞系（ATCCCCL-121）。通过AlamarBlue测定[1]测量与Rimiducid（0.01nM，0.1nM，1nM，10nM，100nM，1000nM）孵育过夜后的细胞存活率。对于膜联蛋白V测定，将分选的LV’VFas转导的T细胞（2×106个细胞/mL）与10nMRimiducid一起温育。在指定的时间，取2×105个细胞的等分试样，用膜联蛋白V-异硫氰酸荧光素染色，并通过流式细胞术分析[2]。
动物实验：小鼠[1]使用雄性nu/nu小鼠。对于注射，从PBS/0.1％葡萄糖/10mMEDTA中的组织培养皿中收获HTFasGH-3细胞，洗涤，并以2×107个细胞/mL的浓度重悬于PBS/0.1％BSA/0.1％葡萄糖中。将2至4×106个细胞植入两个im位点。24小时后，以2mL/kg静脉内给予小鼠Rimiducid。再过24小时后，杀死小鼠并通过ELISA测定血清hGH浓度。
参考文献：
[1].ClacksonT,etal.RedesigninganFKBP-ligandinterfacetogeneratechemicaldimerizerswithnovelspecificity.ProcNatlAcadSciUSA.1998Sep1;95(18):10437-42.
[2].ThomisDC,etal.AFas-basedsuicideswitchinhumanTcellsforthetreatmentofgraft-versus-hostdisease.Blood.2001Mar1;97(5):1249-57.
[3].Valamehr,Bahram,etal.GENOMICENGINEERINGOFPLURIPOTENTCELLS.Patent.US20180155717A1.
利米多赛物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：1307.5±65.0°Cat760mmHg
分子式：C78H98N4O20
分子量：1411.627
闪点：744.5±34.3°C
精确质量：1410.677490
LogP：10.39
蒸汽压：0.0±0.3mmHgat25°C
折射率：1.566
储存条件：2-8℃
利米多赛英文别名
：AP1903
：AP-1903
：UNII:H564L1W5J2
：H564L1W5J2
：Rimiducid
：2-piperidinecarboxylicacid,1-[(2S)-1-oxo-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)butyl]-,1,2-ethanediylbis[imino(2-oxo-2,1-ethanediyl)oxy-3,1-phenylene(1R)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)propylidene]ester,(2S,2'S)-
：ethane-1,2-diylbis[imino(2-oxoethane-2,1-diyl)oxybenzene-3,1-diyl(1R)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)propane-1,1-diyl](2S,2'S)bis{1-[(2S)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)butanoyl]piperidine-2-carboxylate}
：1,2-Ethanediylbis[imino(2-oxo-2,1-ethanediyl)oxy-3,1-phenylene(1R)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)-1,1-propanediyl](2S,2'S)bis{1-[(2S)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)butanoyl]-2-piperidinecarboxylate}
利米多赛重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
LiMiDuoSai
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
