SJG-136
SJG-136
常用名：SJG-136
CAS号：232931-57-6
英文名：SJG-136
中文别名：N/A
SJG-136名称
中文名：SJG-136
英文名：(6aS)-3-[3-[[(6aS)-2-methoxy-8-methylidene-11-oxo-7,9-dihydro-6aH-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-3-yl]oxy]propoxy]-2-methoxy-8-methylidene-7,9-dihydro-6aH-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-11-one
英文别名：更多
SJG-136生物活性
描述：SJG-136是一种有效的DNA交联剂(DNAcrosslinker),与pBR322DNA交联的XL50值为45nM；SJG-136具有抗肿瘤作用。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA烷基化剂/交联剂研究领域>>癌症
靶点：
XL50:45nM(pBR322DNA)[1]
体外研究：SJG-136(二聚体5)是DNA交联剂,对于pBR322DNA具有45nM的XL50(pBR322DNA50％交联所需的试剂浓度)。SJG-136对卵巢细胞系具有细胞毒性,如A2780(IC50,22.5pM),A2780cisR(IC50,24pM),CH1(IC50,0.12nM),CH1cisR(IC50,0.6nM)和SKOV-3(IC50),9.1nM)[1]。SJG-136(SG2000)也降低了一组犬癌细胞的活力,暴露1小时后GI50值为0.33->100nM,连续暴露后<0.03-17.33nM[2]。
体内研究：SJG-136显示出0.30mg/kg的CMeC-1肿瘤比0.15mg/kg更有效的抗肿瘤作用,单剂量或通过小鼠静脉内给药,每周一次给药,持续三周。SJG-136诱导的H2AX磷酸化显示出良好的对应性,但灵敏度低于焦点的测量[2]。
细胞实验：使用人卵巢癌细胞系SKOV-3，A2780和CH1以及A2780和CH1系的顺铂抗性对应物（分别为A2780cisR和CH1cisR）评估体外细胞毒性。将活细胞接种在生长培养基（160μL）中的96孔微量滴定板中并使其附着过夜。在加入一式四份孔中的细胞之前，立即将SJG-136溶解在DMSO中（在每种情况下得到20mM浓度）。孔中的最终药物浓度范围为100μM至2.5nM，如下：100,25,10,2.5,1μM和250,100,25,10,2.5nM。这通过在生长培养基中稀释药物然后将40μL加入到160μL的现有孔体积中以得到上述最终浓度来实现。4天（96小时）后，除去培养基，用10％三氯乙酸在冰上固定剩余的细胞30分钟。然后用自来水洗涤孔3-4次并空气干燥过夜，并向每个孔中加入100μL的0.4％磺酰罗丹明B（溶于1％冰醋酸）。染色持续10-15分钟;然后将孔用1％乙酸洗涤3-4次并风干，并向每一个中加入Tris碱（100μL，10mM）。然后摇动平板并使用读板器在540nm处获得吸光度读数。从浓度对百分比吸光度的曲线图（与8个未处理的孔相比），使用Quattro-Pro软件包[1]计算IC50值。
动物实验：将无血清RPMI1640组织培养基中5×106指数生长的犬黑素瘤细胞的均匀悬浮液皮下注射到CD1Nu/Nu免疫功能不全的雌性小鼠中。将小鼠分成五组，每组10只小鼠，每组具有相等的平均肿瘤体积。将SJG-136静脉内给予尾静脉至这些组中的四组，并将载体对照给予第五组。在0.9％NaCl和1％DMSO载体中制备SJG-136注射剂。在注射前称重动物以确定所需的SJG-136的体积（0.1mL/10g体重），其在尾静脉中给予IV。对照组小鼠静脉内注射载体溶液;第1组和第2组的小鼠分别给予SJG-136,0.15mg/kg和0.30mg/kg的单一处理;第4组和第5组的小鼠每7天分别给予0.15mg/kg和0.30mg/kg，共3次治疗[2]。
参考文献：
[1].GregsonSJ,etal.Design,synthesis,andevaluationofanovelpyrrolobenzodiazepineDNA-interactiveagentwithhighlyefficientcross-linkingabilityandpotentcytotoxicity.JMedChem.2001Mar1;44(5):737-48.
[2].Mellinas-GomezM,etal.ActivityoftheDNAminorgroovecross-linkingagentSG2000(SJG-136)againstcaninetumours.BMCVetRes.2015Aug19;11:215.
SJG-136物理化学性质
密度：1.36g/cm3
沸点：805.5ºCat760mmHg
分子式：C31H32N4O6
分子量：556.60900
闪点：441ºC
精确质量：556.23200
PSA：102.26000
LogP：3.27190
蒸汽压：5.52E-26mmHgat25°C
折射率：1.66
储存条件：2-8℃
SJG-136合成线路
SJG-136英文别名
：up2001
：sjg136
：SJG-136
SJG-136重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
SJG-136
SJG-136
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
