BIBB 515

BIBB515名称

英文名：(4-chlorophenyl)-[4-[[4-(4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-yl)phenyl]methylidene]piperidin-1-yl]methanone
英文别名：更多

BIBB515生物活性

描述：BIBB515是一种有效的,选择性的和口服活性的2,3-氧化角鲨烯环化酶(OSC)抑制剂,在大鼠和小鼠中的ED50值分别为0.2-0.5mg/kg和0.36-33.3mg/kg(1-5小时)。BIBB515主要通过抑制低密度脂蛋白(LDL)的产生来发挥降脂作用。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>代谢疾病
靶点：

2,3-oxidosqualenecyclase(OSC)[1]

体外研究：在完整的HepG2细胞或细胞匀浆中测量了BiBb515、2,3-氧化鲨烯环化酶活性、HMGCoAreductase活性和BiBb5与2,3-氧化鲨烯环化酶的特异性。通过[14C]-乙酸结合到Digestin沉淀中监测BiBb对胆固醇生物合成的浓度依赖性抑制作用。在HepG2细胞中可发现甾醇(ED50=4.11nm)。在HepC2细胞匀浆中也发现类似的OSC活性抑制(ED50=8.69nm)。在浓度为1和10μM的BIBB515的HepG2细胞匀浆中,不能检测到HMGCoA还原酶的抑制作用[1]。
体内研究：BIBB515(16.0-148.2mg/kg；口服；每日；40天；雄性金黄叙利亚高脂仓鼠)治疗显示,正常仓鼠(总胆固醇为-19%,VLDL+LDL胆固醇为-32%)和高脂仓鼠(总胆固醇为-25%,LDL胆固醇为-59%)具有剂量依赖性的降脂活性[1]。动物模型：雄性金黄叙利亚高脂仓鼠(~100g)[1]剂量：16.0mg/kg、49.7mg/kg和148.2mg/kg给药：口服；每日；40天结果：治疗11天后,正常仓鼠出现剂量依赖性降脂活性(总胆固醇为-19%,55时VLDL+LDL胆固醇为-32%)(mg/kg/天)和25天后高脂仓鼠(总胆固醇为-25%,低密度脂蛋白胆固醇为-59%,148mg/kg/天)。
参考文献：

[1].EiseleB,etal.Effectsofanovel2,3-oxidosqualenecyclaseinhibitoroncholesterolbiosynthesisandlipidmetabolisminvivo.JLipidRes.1997Mar;38(3):564-75.

BIBB515物理化学性质

分子式：C22H21ClN2O2
分子量：380.86700
精确质量：380.12900
PSA：41.90000
LogP：3.80990
储存条件：-20°C，干燥，密封

BIBB515安全信息

危害码(欧洲)：Xi

BIBB515英文别名

：(4-Chloro-phenyl)-{4-[4-(4,5-dihydro-oxazol-2-yl)-benzylidene]-piperidin-1-yl}-methanone
：BIBB515

BIBB 515重点介绍

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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

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