CSF1R-IN-15
CSF1R-IN-15
常用名：CSF1R-IN-15
CAS号：2925744-43-8
英文名：CSF1R-IN-15
中文别名：N/A
CSF1R-IN-15名称
英文名：CSF1R-IN-15
CSF1R-IN-15生物活性
描述：CSF1R-IN-15(化合物23)是靶向CSF1R的抑制剂。集落刺激因子-1受体(CSF1R)是一种嵌入巨噬细胞细胞膜的酪氨酸激酶。该受体被集落刺激因子-1(CSF-1)和白细胞介素-34激活,通过CSF1R的信号传导对巨噬细胞的分化、增殖和存活至关重要[1]。
相关类别：研究领域>>其他信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>c-FMS
体外研究：CSF1R-IN-15(0.007-10μM,72小时)对Ba/F3细胞没有活性,而培昔达替尼(HY-16749)具有优越的活性[1]CSF1R-IN-15对血浆蛋白结合的评估是通过平衡透析法进行的。CSF1R-IN-15(5μM,6小时,37°C)与血浆孵化,与小鼠血浆蛋白结合率为69%[1]细胞活力测定[1]细胞系：Ba/F3-hCSF1R细胞浓度：0.007-10μM孵育时间：72小时结果：无活性,培昔达替尼(HY-16749)活性较高。
体内研究：CSF1R-IN-15体内药代动力学指标来自于盒式给药研究。CSF1R-IN-15在C57BLKS小鼠中的t1/2,C0,AUC0-∞,CLobs和Vss,obs分别为0.5小时、37ng/ml、18小时*ng/ml、54L/h/kg和32L/k[1]动物模型：体内药代动力学研究剂量：1mg/kg给药：静脉注射(i.v.)20%二甲基亚砜、80%PEG400制剂中的单次给药(每次1mg/kg)。10、30、60、120、240和480分钟后进行血液取样。结果：体内药代动力学指标分别为t1/2(0.5小时)、C0(37ng/mL)、AUC0-∞(18小时*ng/mL),CLobs(54L/h/kg)和Vss、obs(32L/kg)。
参考文献：
[1].AarhusTI,etal.SynthesisandDevelopmentofHighlySelectivePyrrolo[2,3-d]pyrimidineCSF1RInhibitorsTargetingtheAutoinhibitedForm.JMedChem.2023May25;66(10):6959-6980.
CSF1R-IN-15物理化学性质
分子式：C22H22N4O
分子量：358.44
CSF1R-IN-15重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
CSF1R-IN-15
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
