SRT 1720
SRT 1720
常用名：SRT 1720
CAS号：925434-55-5
英文名：SRT 1720
中文别名：N-[2-[3-(1-哌嗪甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基]苯基]-2-喹噁啉羧酰胺
SRT1720名称
中文名：N-[2-[3-(1-哌嗪基甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺
英文名：N-[2-[3-(piperazin-1-ylmethyl)imidazo[2,1-b][1,3]thiazol-6-yl]phenyl]quinoxaline-2-carboxamide
中文别名：N-[2-[3-(1-哌嗪甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基]苯基]-2-喹噁啉羧酰胺
英文别名：更多
SRT1720生物活性
描述：SRT1720是人SIRT1的有效激活剂,EC1.5值为0.16μM,同时抑制SIRT2和SIRT3,EC1.5值分别为37μM和>300μM。
相关类别：研究领域>>代谢疾病
靶点：
SIRT1:0.16μM(EC1.5)
SIRT2:37μM(EC1.5)
体外研究：即使没有SIRT1,SRT1720也能有效降低细胞中p53的乙酰化,这归因于组蛋白乙酰转移酶p300的抑制[2]。
体内研究：SRT1720(10,30,100mg/kg,po)在4周后显着降低高胰岛素血症,部分正常化升高的胰岛素水平,类似于罗格列酮治疗。在Lepob/ob小鼠中,SRT1720治疗显着降低空腹血糖至接近正常水平[1]。SRT1720具有抵抗饮食引起的肥胖对小鼠的负面影响的能力,并且通过SIRT1的下游靶标如PGC1α和FOXO1与脂肪酸和氧化代谢的代谢适应有关[2]。SRT1720(50-100mg/kg,po),在肺气肿发展期间减弱弹性蛋白酶诱导的空域扩大和肺功能损害,并降低WT小鼠的动脉血氧饱和度[3]。
动物实验：小鼠：给9周龄的C57BL/6雄性小鼠喂食高脂肪饮食（来自脂肪的60％卡路里），直到它们的平均体重达到约40g。然后将小鼠分成试验组（每组6-10只）。每天一次通过口服强饲法施用SRT1460（100mg/kg），SRT1720（100mg/kg），SRT501（500mg/kg）和罗格列酮（5mg/kg）。使用的载体是2％HPMC+0.2％DOSS。每周两次测量各个小鼠体重。在给药2,4,6,8和10周时，采取进食的血糖测量，并且在治疗5周后，对来自每组的所有小鼠进行IPGTT。治疗10周后，进行ITT。使用JMP程序完成统计分析。通过单向ANOVA分析数据，并使用Dunnett检验与对照进行比较。p值<0.05表示组之间的显着差异。
参考文献：
[1].MilneJCetal.SmallmoleculeactivatorsofSIRT1astherapeuticsforthetreatmentoftype2diabetes.Nature.2007Nov29;450(7170):712-6
[2].BaurJA,etal.Aresirtuinsviabletargetsforimprovinghealthspanandlifespan?,NatRevDrugDiscov.2012Jun1;11(6):443-61
[3].YaoH,etal.SIRT1protectsagainstemphysemaviaFOXO3-mediatedreductionofprematuresenescenceinmice.,JClinInvest.2012Jun1;122(6):2032-45.
[4].YuL,etal.ProtectiveeffectsofSRT1720viatheHNF1α/FXRsignallingpathwayandanti-inflammatorymechanismsinmicewithestrogen-inducedcholestaticliverinjury.ToxicolLett.2016Dec15;264:1-11.
SRT1720物理化学性质
密度：1.46
熔点：221ºC
分子式：C25H23N7OS
分子量：469.56100
精确质量：469.16800
PSA：115.69000
LogP：4.00320
储存条件：-20°C，密闭，干燥
SRT1720安全信息
海关编码：2934100090
SRT1720海关
海关编码：2934100090
中文概述：2934100090.结构上含有一个非稠合噻唑环的化合物(不论是否氢化).增值税率:17.0%.退税率:9.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2934100090othercompoundscontaininganunfusedthiazolering(whetherornothydrogenated)inthestructureVAT:17.0%Taxrebaterate:9.0%Supervisionconditions:noneMFNtariff:6.5%Generaltariff:20.0%
SRT1720英文别名
：N-(2-(3-(piperazin-1-ylmethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)phenyl)quinoxaline-2-carboxamide
：SRT1720
SRT 1720重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
SRT1720
SRT 1720
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
