ADU-S100铵盐
ADU-S100铵盐
常用名：ADU-S100铵盐
CAS号：1638750-96-5
英文名：ADU-S100 ammonium salt
中文别名：N/A
ADU-S100铵盐名称
中文名：ADU-S100铵盐
英文名：MLRR-S2CDAammoniumsalt
英文别名：更多
ADU-S100铵盐生物活性
描述：ADU-S100ammoniumsalt是干扰素基因刺激物的激活剂(STING)。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>刺研究领域>>炎症/免疫
靶点：
STING[1]
体外研究：ADU-S100在THP-1人单核细胞中显示出比CDA增强的I型IFN产生。相反,dithio,混合连接环二核苷酸(CDN)衍生物(MLRR-CDA,MLRR-S2CDG和MLRR-S2cGAMP)有效激活所有五个hSTING等位基因,包括难治性hSTINGREF和hSTINGQ等位基因。与内源性MLcGAMP和TLR3激动剂polyI：C相比,ADU-S100以摩尔当量为基础诱导IFN-β和促炎细胞因子TNF-α,IL-6和MCP-1的最高表达。还发现ADU-S100诱导STING的聚集并诱导小鼠骨髓巨噬细胞(BMM)中TBK1和IRF3的磷酸化。与MLcGAMP相比,ADU-S100诱导显着更高水平的IFN-α[1]。
体内研究：ADU-S100显示出比内源性MLcGAMP更高的抗肿瘤控制。ADU-S100化合物的剂量反应在B16荷瘤小鼠中进行,该小鼠确定了最佳抗肿瘤剂量水平,同时引发最大肿瘤抗原特异性CD8+T细胞反应,并将长期存活率提高至50％[1]。
细胞实验：将冷冻保存的hPBMC解冻，将每孔1×106个细胞接种于96孔板中的RPMI培养基中，所述培养基补充有10％FBS，1％非必需氨基酸，1％青霉素/链霉素，L-谷氨酰胺，10mMHEPES缓冲液，1mM丙酮酸钠，0.055mMβ-ME，37℃，5％CO2。用10μMADU-S100或MLcGAMP刺激细胞6小时，收获上清液。将上清液1：2稀释，并使用CytometricBeadArray（CBA）HumanFlexSet测定IFN-α蛋白。使用FACSVerse细胞计数器收集数据并通过FCAP阵列软件[1]分析。
动物实验：小鼠[1]WTC57BL/6小鼠在左侧腹侧接种5×104个B16.F10细胞（n=8）。当肿瘤体积为100mm3时，小鼠接受三个IT剂量的MLRR-S2CDG（25μg），ADU-S100（50μg）或HBSS作为对照。WTC57BL/6小鼠在左胁腹（n=5）中接种5×104B16.F10细胞。当肿瘤体积为100mm3时，他们接受3剂量的ADU-S100，剂量为5,25,50或100μg或HBSS作为对照。WTC57BL/6小鼠在左侧腹侧接种5×104个B16.F10细胞（n=8）。当肿瘤体积为100mm3时，它们接受三个IT剂量的100μgADU-S100或HBSS作为对照。在第13,17和20天施用治疗，并且每周两次进行肿瘤测量。结果显示为Log-rank（Mantel-Cox）测试（A和C）的存活百分比。
参考文献：
[1].CorralesL,etal.DirectActivationofSTINGintheTumorMicroenvironmentLeadstoPotentandSystemicTumorRegressionandImmunity.CellRep.2015May19;11(7):1018-30.
ADU-S100铵盐物理化学性质
分子式：C20H30N12O10P2S2
分子量：724.604
精确质量：724.112427
储存条件：-20°C，密闭，干燥
ADU-S100铵盐英文别名
：5,8-Methano-12H-furo[3,2-l]-1,3,6,9,11,2,10-pentaoxadiphosphacyclotetradecin-15,16-diol,7,14-bis(6-amino-9H-purin-9-yl)octahydro-2,10-dimercapto-,2,10-dioxide,diammoniumsalt,(5S,7R,8R,12aR,14R,15R,15aS,16S)-
：(1R,6R,8R,9R,10S,15S,17R,18S)-8,17-Bis(6-amino-9H-purin-9-yl)-3,12-disulfanyl-2,4,7,11,13,16-hexaoxa-3,12-diphosphatricyclo[13.2.1.06,10]octadecane-9,18-diol3,12-dioxidediammoniate
：MLRR-S2CDA(ammoniumsalt)
ADU-S100铵盐重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
ADU-S100AnYan
ADU-S100銨鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
