FR-171113
FR-171113
常用名：FR-171113
CAS号：173904-50-2
英文名：FR 171113
中文别名：N/A
FR-171113名称
英文名：Methyl(2E)-{(2Z)-3-(4-chlorophenyl)-2-[(2,4-dichlorobenzoyl)imino]-4-oxo-1,3-thiazolidin-5-ylidene}acetate
英文别名：更多
FR-171113生物活性
描述：FR171113是一种特异性非肽凝血酶受体拮抗剂。FR171113显示PAR1拮抗剂的抗血栓作用。FR171113抑制凝血酶诱导的血小板聚集,IC50为0.29μM[1][2][3][4]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>蛋白酶激活受体(PAR)
体外研究：FR171113在体外对PAR1激动肽和凝血酶诱导的豚鼠血小板聚集显示抗血小板作用,IC50分别为1.5和0.35μM[2]。FR171113(0.032-1μM)剂量依赖性地抑制凝血酶和TRAP-6诱导的血小板聚集[1]。FR171113可显著阻止血浆诱导的HUVECs中RAGE、MCP-1和ICAM-1mRNA水平的上调[2]。FR171113(1μM；预处理30分钟)抑制凝血酶和SFLLRN(人PAR1激动肽)诱导的ERK激活,但不抑制因子Xa或SLIGKV(PAR2激动肽)诱导的ERK激活,表明因子Xa对ERK的激活是由系膜细胞中的PAR2特异性介导的[3]。细胞活力测定[1]细胞系：人洗涤血小板浓度：0.001,0.01,0.1,1,10,100μM培养时间：结果：凝血酶诱导血小板聚集的IC50值为0.29μM。TRAP-6诱导血小板聚集的IC50值为0.15μM。RT-PCR[2]细胞系：人脐静脉内皮细胞(HUVECs)浓度：1μM培养时间：4小时结果：3%柠檬酸人血浆诱发ROS生成,RAGE,MCP-1和ICAM-1基因的诱导被显著阻断。WesternBlot分析[3]细胞系：系膜细胞浓度：1μM培养时间：预处理30分钟结果：预处理抑制凝血酶(10nM；5分钟)和SFLLRN(100μM,5分钟)诱导的ERK激活。
体内研究：FR171113在颈动脉血栓形成模型中,以1mg/kgs.c.剂量依赖性抑制闭塞性血栓形成,并导致显著延长。FR171113在体内显示抗血小板和抗血栓作用。FR171113是研究体内PAR1抗血栓作用的有用试剂[4]。动物模型：雄性Hartley豚鼠(650–950g)用乌拉坦(1.25g/kg,i.p.)麻醉[4]剂量：0.32、1.0和3.2mg/kg给药：皮下给药(s.c.)结果：FR171113预处理以剂量依赖性方式延长该参数。0.32、1.0和3.2mg/kgFR171113的血栓闭塞时间分别为30.7±5.36、44.7±8.41和92.6±9.79。
参考文献：
[1].YKato,etal.InvitroantiplateletprofileofFR171113,anovelnon-peptidethrombinreceptorantagonist.EurJPharmacol.1999Nov19;384(2-3):197-202.
[2].YujiIshibashi,etal.Advancedglycationendproductspotentiatecitratedplasma-evokedoxidativeandinflammatoryreactionsinendothelialcellsbyup-regulatingprotease-activatedreceptor-1expression.CardiovascDiabetol.2014Mar13;13:60.
[3].MisaTanaka,etal.RoleofcoagulationfactorXaandprotease-activatedreceptor2inhumanmesangialcellproliferation.KidneyInt.2005Jun;67(6):2123-33.
[4].YasukoKato,etal.Inhibitionofarterialthrombosisbyaprotease-activatedreceptor1antagonist,FR171113,intheguineapig.EurJPharmacol.2003Jul25;473(2-3):163-9.
FR-171113物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：608.3±65.0°Cat760mmHg
分子式：C19H11Cl3N2O4S
分子量：469.73
闪点：321.7±34.3°C
精确质量：467.950500
LogP：4.70
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.668
FR-171113安全信息
符号：
GHS09
信号词：Warning
危害声明：H410
警示性声明：P273-P501
危险品运输编码：UN30779/PGIII
FR-171113英文别名
：Methyl(2E)-{(2Z)-3-(4-chlorophenyl)-2-[(2,4-dichlorobenzoyl)imino]-4-oxo-1,3-thiazolidin-5-ylidene}acetate
：Aceticacid,2-[(2Z)-3-(4-chlorophenyl)-2-[(2,4-dichlorobenzoyl)imino]-4-oxo-5-thiazolidinylidene]-,methylester,(2E)-
FR-171113重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
FR-171113
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
