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PZM21

PZM21

PZM21

常用名:PZM21

CAS号:1997387-43-5

英文名:PZM-21

中文别名:N/A

PZM21名称

中文名:PZM21
英文名:PZM21
英文别名:更多

PZM21生物活性

描述:PZM21是高效选择性的μopioidreceptor受体激动剂,EC50值为1.8nM。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>阿片受体信号通路>>神经信号通路>>阿片受体研究领域>>神经疾病
靶点:

EC50:1.8nM(μopioidreceptor)[1]

体外研究:PZM21没有可检测到的κOR或nociceptin受体激动剂活性-它实际上是18nMκOR拮抗剂-而它是一种弱500倍的δOR激动剂,使其成为选择性μOR激动剂。在hERG,PZM21的IC50为2至4μM,比其作为μOR激动剂的效力弱500至1,000倍。PZM21和其他μOR激动剂的信号传导似乎主要由异源三聚体G蛋白Gi/o介导,因为其对cAMP水平的影响被百日咳毒素消除,并且在钙释放测定中没有观察到活性[1]。
体内研究:PZM21是一种有效的Gi激活剂,具有出色的μOR选择性和最小的β-arrestin-2募集。与吗啡不同,PZM21对于镇痛的情感成分相对于反射成分更有效,并且在等分镇痛剂量下在小鼠中没有呼吸抑制和吗啡样增强活性。PZM21在小鼠热板试验中显示剂量依赖性镇痛,在给予最高剂量的药物后15分钟达到87%的最大可能效果(%MPE)[1].PZM21具有持久的镇痛作用关于CNS介导的疼痛反应,但不引起呼吸抑制和便秘,这是阿片受体激动剂的两个关键副作用。PZM21没有表现出生物标志物反应的类型,例如运动过度或条件性位置偏爱反应,当使用吗啡和其他阿片类药物并且与强化和成瘾相关时[2]。
动物实验:小鼠:将PZM21溶于0.9%氯化钠中。给小鼠注射载体,吗啡(5mg/kg或10mg/kg),TRV130(1.2mg/kg)或PZM21(10mg/kg;20mg/kg;或40mg/kg)。注射药物后,在药物治疗后15,30,60,90和120分钟测量表示为最大可能效应百分比(%MPE)的镇痛效果[1]。
参考文献:

[1].ManglikA,etal.Structure-baseddiscoveryofopioidanalgesicswithreducedsideeffects.Nature.2016Sep8;537(7619):185-190.

[2].KosticM,etal.BiasingOpioidReceptorsandCholesterolasaPlayerinDevelopmentalBiology.

[3].AraldiD,etal.Mu-opioidReceptor(MOR)BiasedAgonistsInduceBiphasicDose-dependentHyperalgesiaandAnalgesia,andHyperalgesicPrimingintheRat.Neuroscience.2018Oct17;394:60-71.

PZM21物理化学性质

分子式:C19H27N3O2S
分子量:361.50
储存条件:2-8℃
水溶解性:10mMinDMSO

PZM21英文别名

:PZM-21

PZM21重点介绍

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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