5-(5-氯-2,4-二羟基苯基)-n-乙基-4-(4-甲氧基苯基)异噁唑-3-羧酰胺
5-(5-氯-2,4-二羟基苯基)-n-乙基-4-(4-甲氧基苯基)异噁唑-3-羧酰胺
常用名：5-(5-氯-2,4-二羟基苯基)-n-乙基-4-(4-甲氧基苯基)异噁唑-3-羧酰胺
CAS号：747413-08-7
英文名：VER-50589
中文别名：N/A
名称
中文名：5-(5-氯-2,4-二羟基苯基)-n-乙基-4-(4-甲氧基苯基)异噁唑-3-羧酰胺
英文名：ver-50589
英文别名：更多
生物活性
描述：VER-50589是一种Hsp90抑制剂,IC50值为21nM,Kd值为4.5nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
HSP90:21nM(IC50)
体外研究：VER-50589是一种Hsp90抑制剂,IC50为21nM,Kd为4.5nM。VER-50589抑制全长重组酵母Hsp90的内在ATP酶,在400μMATP存在下IC50为143±23nM。VER-50589显示针对各种人癌细胞的抗增殖活性,CH1人卵巢细胞的GI50最低为32.7±0.2nM,平均GI50为78±15nM。VER-50589抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的增殖,GI50值为19±2.4nM,并且显示出针对非致瘤性人乳腺(MCF10a)和前列腺(PNT2)上皮细胞的更高GI50。此外,VER-50589在同基因细胞系的细胞活性上没有差异,并且这些活性与NQO1表达无关。VER-50589还导致G1和G2-M阻断(115或575nM)并诱导HCT116结肠癌细胞的细胞生长抑制。此外,VER-50589在HCT116细胞中引起很大的摄取[1]。
体内研究：VER-50589(4mg/kg,ip)在携带完全建立的OVCAR3人卵巢腹水肿瘤的无胸腺小鼠中发挥完全的HSP90抑制。与对照小鼠组相比,VER-50589(100mg/kg,ip)显示HCT116结肠癌异种移植物中肿瘤体积和肿瘤重量减少[1]。
细胞实验：接种HCT116和HT29人结肠癌细胞并使其附着过夜。添加载体对照或化合物（VER-50589）1小时，4小时和24小时。收集附着的细胞并通过血细胞计数器计数。将孵育培养基（1mL）和细胞沉淀在-80℃冷冻直至质谱分析[1]。
动物实验：将HCT116细胞（每个位点2-5百万个细胞）皮下注射到6-8周龄雌性NCr无胸腺小鼠的侧腹中。当肿瘤建立良好（直径约5-6mm）时开始给药。对于联合治疗和药代动力学和药效学研究，携带HCT116异种移植物的小鼠每天腹膜内施用100mg/kgVER-50589，持续9天。计算肿瘤体积。在研究终止时，取血样，分离血浆并储存在-80℃。切除肿瘤，称重，并在-80℃下快速冷冻[1]。
参考文献：
[1].SharpSY,etal.Inhibitionoftheheatshockprotein90molecularchaperoneinvitroandinvivobynovel,synthetic,potentresorcinylicpyrazole/isoxazoleamideanalogues.MolCancerTher.2007Apr;6(4):1198-211.
物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：583.0±50.0°Cat760mmHg
分子式：C19H17ClN2O5
分子量：388.802
闪点：306.4±30.1°C
精确质量：388.082611
PSA：104.82000
LogP：1.50
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.613
储存条件：-20℃
安全信息
海关编码：2934999090
海关
海关编码：2934999090
中文概述：2934999090.其他杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2934999090.otherheterocycliccompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
英文别名
：3-Isoxazolecarboxamide,5-(5-chloro-2,4-dihydroxyphenyl)-N-ethyl-4-(4-methoxyphenyl)-
：5-(5-Chloro-2,4-dihydroxyphenyl)-N-ethyl-4-(4-methoxyphenyl)-1,2-oxazole-3-carboxamide
5-(5-氯-2,4-二羟基苯基)-n-乙基-4-(4-甲氧基苯基)异噁唑-3-羧酰胺重点介绍
【5-(5-氯-2,4-二羟基苯基)-n-乙基-4-(4-甲氧基苯基)异噁唑-3-羧酰胺】凯途网5-(5-氯-2,4-二羟基苯基)-n-乙基-4-(4-甲氧基苯基)异噁唑-3-羧酰胺CAS号：747413-08-7，5-(5-氯-2,4-二羟基苯基)-n-乙基-4-(4-甲氧基苯基)异噁唑-3-羧酰胺MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询5-(5-氯-2,4-二羟基苯基)-n-乙基-4-(4-甲氧基苯基)异噁唑-3-羧酰胺。
抑制剂是指能阻碍化学反应、生物反应(含免疫反应)和生物学活性的物质。目前比较常用的抑制剂包括：免疫抑制剂和酶抑制剂。 1. 免疫抑制剂：免疫抑制剂系能降低免疫反应的药物。能选择性地作用于所需抑制的某一免疫反应环节和免疫细胞。
5-(5-Lv-2,4-ErQiangJiBenJi)-n-YiJi-4-(4-JiaYangJiBenJi)Yi噁Zuo-3-SuoXianAn
5-(5-氯-2,4-二羥基苯基)-n-乙基-4-(4-甲氧基苯基)異噁唑-3-羧酰胺
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
