1-[(4-氯苯基)甲基]-5-(三氟甲基)苯并咪唑-2-胺
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1-[(4-氯苯基)甲基]-5-(三氟甲基)苯并咪唑-2-胺
常用名：1-[(4-氯苯基)甲基]-5-(三氟甲基)苯并咪唑-2-胺
CAS号：150493-34-8
英文名：NS-638
中文别名：N/A
名称
中文名：NS-638
英文名：1-[(4-chlorophenyl)methyl]-5-(trifluoromethyl)benzimidazol-2-amine
英文别名：更多
生物活性
描述：NS-638是具有阻断Ca2+-离子通道性质的非肽类小分子。细胞内阻断由K+激活的Ca2+浓度升高的IC50值为3.4μM。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钙通道研究领域>>神经疾病
靶点：
IC50:3.4μM(K+-stimulatedintracellularCa2+-elevation)[1]
体外研究：NS-638剂量依赖性地抑制小鸡皮质突触体中K+刺激的[45Ca2+]-摄取和2-氨基-3-(3-羟基-5-甲基异恶唑-4-基)丙酸(AMPA)刺激的[3H]GABA-从培养的皮质神经元释放,IC50值分别为2.3和4.3μM。培养的小脑颗粒细胞中K+刺激的细胞内Ca2+升高被等效阻断,IC50值为3.4μM。在该浓度下,未观察到对K+-去极化的豚鼠绦虫的Ca2+诱导的收缩的影响。NS-638在1-30μM浓度范围内可逆地阻断培养的鸡背根神经节细胞中的N和L型Ca2+通道[1]。
体内研究：在小鼠大脑中动脉闭塞模型中,NS-638在缺血后1小时和6小时ip(50mgkg-1)给药,并且在接下来的两天每天一次给药,导致总梗塞减少48％。体积。它没有显示对双侧颈动脉闭塞的沙鼠模型缺血性神经元损伤的保护作用[1]。
细胞实验：使用全细胞膜片钳技术[1]评估NS-638对神经元Ca2+通道的影响。
动物实验：小鼠：在小鼠大脑中动脉闭塞模型中，在缺血后1小时和6小时ip（50mgkg-1）施用NS-638，并且在接下来的两天中每天施用一次[1]。
参考文献：
[1].MøllerA,etal.Pharmacologicalprofileandanti-ischemicpropertiesoftheCa(2+)-channelblockerNS-638.NeurolRes.1995Oct;17(5):353-60.
物理化学性质
密度：1.45g/cm3
沸点：476.3ºCat760mmHg
分子式：C15H11ClF3N3
分子量：325.71600
闪点：241.8ºC
精确质量：325.05900
PSA：44.57000
LogP：4.26910
外观性状：whitesolid
蒸汽压：3.09E-09mmHgat25°C
折射率：1.609
储存条件：-20℃
英文别名
：ns638
：NS638
：NS-638
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1-[(4-LvBenJi)JiaJi]-5-(SanFuJiaJi)BenBingMiZuo-2-An
1-[(4-氯苯基)甲基]-5-(三氟甲基)苯並咪唑-2-胺
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
