CMLD012612
CMLD012612
常用名：CMLD012612
CAS号：2368900-35-8
英文名：CMLD012612
中文别名：N/A
CMLD012612名称
英文名：CMLD012612
CMLD012612生物活性
描述：CMLD012612是一类含有异羟肟酸酯基团的amidino-rocaglate,并且是有效的真核生物起始因子4A(eIF4A)抑制剂。CMLD012612抑制细胞翻译,对NIH/3T3细胞具有细胞毒性,IC50值为2nM。CMLD012612通过修饰RNA解旋酶eIF4A来抑制真核细胞翻译起始,并具有有效的抗肿瘤活性。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
eIF4A[1]
体外研究：CMLD012612对NIH/3T3细胞的IC50为2nM。CMLD012612的主要作用机制依赖于eIF4A1,因为eIF4A1em1jp细胞的抗性比亲本NIH/3T3细胞高至少10倍。在较高浓度下观察到的eIF4A1em1jp细胞对CMLD012612的敏感性可能是由于细胞中存在野生型eIF4A2[1]。
体内研究：CMLD012612(0.5mg/kg；腹腔注射；3小时；雌性C57BL/6小鼠)治疗在注射后3小时有效抑制肝脏多核糖体,表明对蛋白质合成的抑制活性[1]。当给予携带myr-Akt/Em-Myc淋巴瘤的小鼠时,CMLD012612(0.2mg/kg；腹膜内注射；每日；持续5天；雌性C57BL/6小鼠)治疗与多柔比星有效协同作用,导致肿瘤完全丧失[1]。动物模型：雌性C57BL/6小鼠[1]剂量：0.5mg/kg给药：腹腔注射；3小时结果：注射后3小时有效抑制肝脏多核糖体。
参考文献：
[1].ChuJ,etal.Amidino-Rocaglates:APotentClassofeIF4AInhibitors.CellChemBiol.2019Nov21;26(11):1586-1593.
CMLD012612物理化学性质
分子式：C31H33N3O7
分子量：559.61
CMLD012612重点介绍
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CMLD012612
CMLD012612
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
