Importazole
Importazole
常用名：Importazole
CAS号：662163-81-7
英文名：Importazole
中文别名：N/A
Importazole名称
中文名：Importazole
英文名：N-(1-Phenylethyl)-2-(1-pyrrolidinyl)-4-quinazolinamine
英文别名：更多
Importazole生物活性
描述：Importazole是核转运受体importin-β的小分子抑制剂。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症
体外研究：Importazole特异性阻断非洲爪蟾卵子提取物和培养细胞中的importin-β介导的核输入,而不会破坏转运蛋白介导的核输入或CRM1介导的核输出。Importazole损害了importin-β货物FRET探针的释放,并导致主轴装配中的预测和新颖缺陷[1]。为了抑制NFAT-GFP输入,Importazole显示出约15μM的IC50。在24小时治疗后,重组唑在HeLa细胞中的IC50约为22.5μM[1]。Importazole诱导骨髓瘤细胞生长的剂量和时间依赖性抑制。孵育48小时后,对于RPMI8226和NCI-H929,进口唑的IC50值分别为(4.43±0.41)和(4.78±0.35)μmol/L.用8μmol/L的重氮唑处理RPMI8226和NCI-H929细胞24h可以抑制NF-κB向细胞核的进入并降低其DNA结合活性[2]。
细胞实验：稳定表达NFAT-GFP的HEK293细胞在药物处理前在玻璃盖玻片上生长至约50％汇合。在所有情况下，使用40μM的输注唑，以10ng/mL使用细霉素B.对于对照，DMSO以0.4％的浓度使用。离子霉素以1.25μM加入。进口唑和leptomycinB处理均为1小时。在所有实验中，在荧光显微镜检查之前将细胞用4％甲醛固定。用1μg/mLHoechst染料显现DNA。为了定量，分析来自每种条件的100个细胞，并计算显示NFAT-GFP的核积累的百分比[1]。
参考文献：
[1].SoderholmJF,etal.Importazole,asmallmoleculeinhibitorofthetransportreceptorimportin-β.ACSChemBiol.2011Jul15;6(7):700-8.
[2].YanWQ,etal.Effectofnuclearreceptorinhibitorimportazoleontheproliferationandapoptosisofmultiplemyelomacells.ZhonghuaXueYeXueZaZhi.2013Apr;34(4):323-6.
Importazole物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：516.8±42.0°Cat760mmHg
分子式：C20H22N4
分子量：318.415
闪点：266.3±27.9°C
精确质量：318.184448
LogP：3.30
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±1.3mmHgat25°C
折射率：1.682
储存条件：-20℃
Importazole安全信息
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
Importazole文献1
更多文献：NuMAinteractswithphosphoinositidesandlinksthemitoticspindlewiththeplasmamembrane.
EMBOJ.33(16),1815-30,(2014)
Thepositioningandtheelongationofthemitoticspindlemustbecarefullyregulated.Inhumancells,theevolutionaryconservedproteinsLGN/Gαi1-3anchorthecoiled-coilproteinNuMAanddyneinto…
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Importazole英文别名
：N-(1-Phenylethyl)-2-(1-pyrrolidinyl)-4-quinazolinamine
：4-Quinazolinamine,N-(1-phenylethyl)-2-(1-pyrrolidinyl)-
：Importazole
Importazole重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
Importazole
Importazole
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
