依美司丁
依美司丁
常用名：依美司丁
CAS号：87233-61-2
英文名：Emedastine
中文别名：1-(2-乙氧基乙基)-2-(4-甲基-1,4-二氮杂庚烷-1-基)苯并咪唑|依美斯汀
依美司丁名称
中文名：依美司丁
英文名：emedastine
中文别名：1-(2-乙氧基乙基)-2-(4-甲基-1,4-二氮杂庚烷-1-基)苯并咪唑|依美斯汀
英文别名：更多
依美司丁生物活性
描述：Emedastine是一种具有口服活性,选择性和高亲和力的组胺H1受体拮抗剂,Ki值为1.3nM。Emedastine是一种苯并咪唑衍生物,具有强大的抗过敏特性,可用于过敏性鼻炎,过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>组胺受体研究领域>>炎症/免疫信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>组胺受体
靶点：
H1Receptor:1.3nM(Ki)
H2Receptor:49067nM(Ki)
H3Receptor:12430nM(Ki)
体外研究：依美司汀抑制组胺H2受体(Ki=49067nm)和组胺H3受体(Ki=12430nm)[1]。高浓度的依美司汀(1和10ng/ml)显著抑制正常人真皮成纤维细胞的1型胶原生成[2]。依美司汀(1,10,100,1000nm)浓度≥10nm时抑制CC趋化因子诱导的嗜酸性粒细胞迁移[2]。
体内研究：依美司汀(0.03,0.1,0.3mg/kg；口服；预处理30min)对0.1,0.3mg/kg而非0.03mg/kg的组胺性抓挠有显著抑制作用[3]。依美司汀(0.03,0.1,0.3mg/kg；口服)预处理对P物质和白三烯B引起的划痕有明显的抑制作用[3]。依美司汀(0.3mg/kg,p.o.)对豚鼠被动腹膜过敏反应有显著抑制作用[2]。依美司汀抑制组胺诱导的离体回肠收缩(IC50=6.1nm)[2]。动物模型：雄性ICR小鼠5-6周龄[3]剂量：0.03、0.1、0.3mg/kg口服；瘙痒原注射前30min结果：0.1、0.3mg/kg预处理显著抑制组胺所致的小鼠搔痒。
参考文献：
[1].SharifNA,etal.Emedastine:apotent,highaffinityhistamineH1-receptor-selectiveantagonistforocularuse:receptorbindingandsecondmessengerstudies.JOculPharmacol.1994Winter;10(4):653-64.
[2].MurotaH,etal.Emedastinedifumarate:areviewofitspotentialamelioratingeffectfortissueremodelinginallergicdiseases.ExpertOpinPharmacother.2009Aug;10(11):1859-67.
[3].AndohT,etal.InvolvementofblockadeofleukotrieneB(4)actioninanti-pruriticeffectsofemedastineinmice.EurJPharmacol.2000Oct6;406(1):149-52.
依美司丁物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：446.6±55.0°Cat760mmHg
熔点：148-151ºC
分子式：C17H26N4O
分子量：302.414
闪点：223.9±31.5°C
精确质量：302.210663
PSA：33.53000
LogP：3.02
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±1.1mmHgat25°C
折射率：1.595
储存条件：-20℃
依美司丁安全信息
海关编码：2933990090
依美司丁海关
海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
依美司丁英文别名
：Emedastine
：1-(2-ethoxyethyl)-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)-1H-benzo[d]imidazole
：Emadine
：Emedastina[INN-Spanish]
：AL3432A
：Emedastina
：1-methyl-4-(1-(2-ethoxyethyl)-1H-benzimidazol-2-yl)[1,4]diazepane
：1-(2-ethoxyethyl)-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)benzimidazole
：1-(2-Ethoxyethyl)-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)-1H-benzimidazole
：emedastinum[INN_la]
：Rapimine
：1-(2-Ethoxyethyl)-2-(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)-1H-benzimidazole
：1-[2-(Ethoxy)ethyl]-2-(4-methyl-1-homopiperazinyl)benzimidazole
：Emedastine[INN]
：Emedastinum
：1H-Benzimidazole,1-(2-ethoxyethyl)-2-(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)-
：UNII-9J1H7Y9OJV
：MFCD00865647
：Emedastinum[INN-Latin]
依美司丁重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
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依美司丁
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
