ML335
ML335
常用名：ML335
CAS号：825658-06-8
英文名：ML 335
中文别名：N/A
ML335名称
中文名：ML335
英文名：ML335
英文别名：更多
ML335生物活性
描述：ML335是TREK-1和TREK-2的选择性激活剂。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钾通道研究领域>>神经疾病
靶点：
TREK-1,TREK-2
体外研究：非洲爪蟾卵母细胞双电极电压钳测量显示ML335和ML402激活K2P2.1和K2P10.1但不激活K2P4.1(14.3±2.7μM,K2P2.1-ML335;13.7±7.0μM,K2P2.1-ML402;5.2±0.5μM,K2P10.1-ML335;和5.9±1.6μM,K2P10.1-ML402)。将K2P2.1和K2P4.1之间的Lys271等价物交换导致ML335和M402活化的明显表型逆转。ML335和ML402在HEK293细胞中激活K2P2.1,类似于它们在非洲爪蟾卵母细胞中的作用(ML335和ML402分别为5.2±0.8μM和5.9±1.6μM(n≥3))[1]。
细胞实验：小鼠K2P2.1，人K2P4.1和突变体由先前描述的HEK293T细胞（ATTC）中的pIRES2-EGFP载体表达。用LipofectAMINE2000转染70％汇合的细胞（在35mm直径的孔中）6小时，并铺在涂有Matrigel的盖玻片上。在转染后24小时，通过全细胞膜片钳实验测量ML335，ML402和花生四烯酸对0mV的K2P2.1电流的影响。使用pCLAMP9和Axopatch200B放大器进行采集和分析。移液器电阻范围为1至1.5MΩ。移液管溶液含有以下物质：145mMKCl，3mMMgCl2,5mMEGTA和20mMHEPES（pH7.2，含KOH）。浴溶液含有以下物质：145mMNaCl，5mMKCl，1mMCaCl2,3mMMgCl2和20mMHEPES（pH7.4，用NaOH）。从-80mV的保持电位开始，从-100到+50mV的1s斜坡引发K2P2.1电流。在稳定基础电流后，ML335和ML402以每小时200mL灌注直至稳定达到增强[1]。
参考文献：
[1].LolicatoM,etal.K2P2.1(TREK-1)-activatorcomplexesrevealacrypticselectivityfilterbindingsite.Nature.2017Jul20;547(7663):364-368.
ML335物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
分子式：C15H14Cl2N2O3S
分子量：373.254
精确质量：372.010223
LogP：3.31
折射率：1.635
储存条件：2-8℃
ML335英文别名
：Benzamide,N-[(2,4-dichlorophenyl)methyl]-4-[(methylsulfonyl)amino]-
：N-(2,4-Dichlorobenzyl)-4-[(methylsulfonyl)amino]benzamide
ML335重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
ML335
ML335
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
