SSR180711 hydrochloride
SSR180711 hydrochloride
常用名：SSR180711 hydrochloride
CAS号：446031-79-4
英文名：SSR 180711 hydrochloride
中文别名：N/A
SSR180711hydrochloride名称
中文名：hydrochloride
英文名：SSR180711hydrochloride
SSR180711hydrochloride生物活性
描述：SSR180711hydrochloride是具有口服活性,选择性和可逆的α7n-AChRs部分激动剂。SSR180711hydrochloride可以作用于大鼠α7n-AChRs(Ki=22nM；IC50=30nM)和人α7n-AChRs(Ki=14nM；IC50=18nM)。SSR180711hydrochloride增加海马区的谷氨酸能神经传递,Ach释放和长时程增强(LTP)。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>胆碱受体信号通路>>神经信号通路>>胆碱受体研究领域>>神经疾病
靶点：
IC50:30nM(ratα7n-AChR)and18nM(humanα7n-AChR)[1]Ki:22nM(ratα7n-AChR)and14µM(humanα7n-AChR)[1]
体外研究：与α4β2、α3β2、α3β4和α1β1γδ人类n-AChR亚型相比,SSR180711盐酸盐对α7受体亚型具有选择性(IC50>5μM)。盐酸SSR180711(10μM)对离子通道、神经递质或肽受体无抑制作用(低于50%)[1]。SSR180711盐酸盐(0.01-10000μM)是爪蟾卵母细胞或GH4C1细胞表达的人α7n-AChRs的有效部分激动剂,可引起典型的浓度依赖性内向电流,EC50值为4.4μM(2.5-7.8μM)[1]。
体内研究：SSR180711盐酸盐迅速渗入大脑(ID50=8 mg/kg；p.o.)。盐酸SSR180711剂量依赖性地抑制小鼠大脑中特定的[3H]α-BTX结合(p.o.和i.p.的ID50分别为8.3和7.5 mg/kg)[1]。SSR180711盐酸盐(静脉注射1-10毫克/千克；静脉注射10-30毫克/千克)剂量依赖性地增加自由运动大鼠海马和前额叶皮层的细胞外乙酰胆碱(ACh)水平[1]。SSR180711盐酸盐(0.1,0.3,1 mg/kg；静脉注射)剂量依赖性地增加了发射率[1]。
参考文献：
[1].BrunoBiton,etal.SSR180711,anovelselectivealpha7nicotinicreceptorpartialagonist:(1)bindingandfunctionalprofile.Neuropsychopharmacology.2007Jan;32(1):1-16.
SSR180711hydrochloride物理化学性质
分子式：C14H18BrClN2O2
分子量：361.66
储存条件：-20°C，密封，干燥
SSR180711 hydrochloride重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
SSR180711hydrochloride
SSR180711 hydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
