ARV-825
ARV-825
常用名：ARV-825
CAS号：1818885-28-7
英文名：ARV-825
中文别名：N/A
ARV-825名称
中文名：ARV-825
英文名：ARV-825
英文别名：更多
ARV-825生物活性
描述：ARV-825是一种PROTAC类的BRD4抑制剂。ARV-825对BRD4的BD1和BD2结构域具有高亲和力,Kd值分别为90和28nM。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>表观遗传读者域信号通路>>蛋白裂解靶向嵌合体>>PROTAC研究领域>>癌症
靶点：
Kd:90nM(Bromodomain1ofBRD4),28nM(Bromodomain2ofBRD4)[1]
体外研究：ARV-825是异双功能蛋白水解-靶向嵌合体(PROTAC),其将BRD4募集至E3泛素连接酶脑。ARV-825主动将BRD4募集到脑脊液中,通过蛋白酶体快速有效地降解前者。鉴于ARV-825中的BRD4和脑电子结合部分对其各自的靶标具有28-90nM和~3μM的Kds,这表明ARV-825以亚化学计量方式起作用介导BRD4降解。与BRD4抑制剂相比,ARV-825治疗导致BRD4下调和下游信号传导抑制延长[1]。
激酶实验：化合物（例如，ARV-825）与BRD4的Bromodomain1和2的亲和力由DiscoverX[1]用BROMOscan测定。
参考文献：
[1].LuJ,etal.HijackingtheE3UbiquitinLigaseCereblontoEfficientlyTargetBRD4.ChemBiol.2015Jun18;22(6):755-63.
ARV-825物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
分子式：C46H47ClN8O9S
分子量：923.432
精确质量：922.287537
LogP：2.72
折射率：1.701
储存条件：2-8℃
ARV-825英文别名
：2-[(6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl]-N-[4-(2-{2-[2-(2-{[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl]amino}ethoxy)ethoxy]ethoxy}ethoxy)phenyl]acetamide
：6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide,4-(4-chlorophenyl)-N-[4-[2-[2-[2-[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]amino]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]phenyl]-2,3,9-trimethyl-,(6S)-
ARV-825重点介绍
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ARV-825
ARV-825
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
