AzddMeC
AzddMeC
常用名：AzddMeC
CAS号：87190-79-2
英文名：AzddMeC
中文别名：N/A
AzddMeC名称
英文名：4-amino-1-[(2R,4S,5S)-4-azido-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-methylpyrimidin-2-one
英文别名：更多
AzddMeC生物活性
描述：AzddMeC(CS-92)是一种抗病毒核苷类似物,也是一种有效的,选择性的,具有口服活性的HIV-1逆转录酶和HIV-1复制的抑制剂。在感染HIV-1的人类PBM细胞和感染HIV-1的人类巨噬细胞中,AzddMeC的EC50值分别为9nM和6nM。
相关类别：信号通路>>抗感染>>HIV研究领域>>感染信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>核苷抗代谢药/类似物信号通路>>抗感染>>逆转录酶
靶点：
HIV-1:9nM(EC50,HumanPBMcells)
HIV-1:6nM(EC50,Humanmacrophages)
体外研究：AzddMeC(CS-92)对淋巴细胞中的HIV-2也有效。Friend小鼠病毒的复制仅受到微弱的抑制,对HSV1型、2型和柯萨奇B4病毒无明显影响。AzddMeC的5′-三磷酸盐与HIV-1逆转录酶的相互作用表明竞争性抑制(抑制常数Kis为9.3nm)[1]。
体内研究：在雄性恒河猴静脉和口服60mg/kg该化合物后,阿兹DDMEC的药代动力学特征。3′-叠氮-3′-脱氧胞苷(AZT)是AzddMeC在猴子体内的主要代谢产物。血清中AzddMeC浓度呈双指数快速下降,终半衰期为0.5～1.3hr。肾脏排泄未改变的核苷和代谢性脱氨基产生AZT是AzddMeC清除的主要途径。口服生物利用度为26%[2]。
参考文献：
[1].RFSchinazi,etal.AntiretroviralActivity,Biochemistry,andPharmacokineticsof3′-azido-2′,3′-dideoxy-5-methylcytidine.AnnNYAcadSci.1990;616:385-97.
[2].BoudinotFD,etal.Pharmacokineticsandmetabolismof3′-azido-2′,3′-dideoxy-5-methylcytidineinrhesusmonkeys.DrugMetabDispos.1993;21(5):855‐860.
AzddMeC物理化学性质
分子式：C10H14N6O3
分子量：266.257
精确质量：266.112732
PSA：141.11000
LogP：-0.47
储存条件：-20°C，密封，干燥
AzddMeC上下游产品
AzddMeC上游产品0
AzddMeC下游产品1
CAS号87190-81-6
3'-Amino-2',3'-…
AzddMeC英文别名
：CS-92
：AZMC
：3'-Azido-2',3'-dideoxy-5-methylcytidine
：Az-Dcme
：Azddmec
：AZ-5MeC
：Cytidine,3'-azido-2',3'-dideoxy-5-methyl-
AzddMeC重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
AzddMeC
AzddMeC
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
