格卡瑞韦
格卡瑞韦
常用名：格卡瑞韦
CAS号：1365970-03-1
英文名：Glecaprevir
中文别名：N/A
格卡瑞韦名称
中文名：格卡瑞韦
英文名：glecaprevir
英文别名：更多
格卡瑞韦生物活性
描述：Glecaprevir是一种新型的HCVNS3/4A蛋白酶(HCVNS3/4Aprotease)抑制剂,其IC50值在3.5和11.3nM之间。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HCV蛋白酶信号通路>>抗感染>>HCV研究领域>>感染
靶点：
IC50:3.5~11.3nM(HCVNS3/4Aprotease)[1]
体外研究：Glecaprevir抑制HCV基因型1-6NS3/4A蛋白酶的酶活性,在生化测定中半数最大抑制浓度(IC50)值为3.5-11.3nM。Glecaprevir在Huh-7细胞中抑制含有来自HCV基因型1a,1b,2a,2b,3a,4a,5a,6a和6e的蛋白酶的HCV亚基因组稳定复制子,50％有效浓度(EC50)值为0.21至4.6nM。Glecaprevir对含有来自基因型3的蛋白酶的复制子具有活性,基因型3是最难治疗的HCV基因型,EC50值为1.9nM,分别比对于paritaprevir和grazoprevir低10至44倍。含有这些基因型1a,1b,2a,2b,3a,4a,4d和5a临床样本的复制子的中位GlecaprevirEC50值分别为0.08,0.29,1.6,2.2,2.3,0.41,0.17和0.12nM,总体中位数EC50值为0.30nM(范围=0.05~3.8nM)[1]。
细胞实验：Glecaprevir，paritaprevir或grazoprevir的活性用9种细胞系测定，每种细胞系用含有来自不同HCV基因型的NS3蛋白酶的HCV亚基因组复制子稳定转染，使用如前所述的荧光素酶报告基因测定法。所有复制子构建体都是双顺反子亚基因组复制子，并且通过将这些构建体引入Huh-7人肝癌来源的细胞系中来产生复制子细胞系。Glecaprevir对复制子细胞中HCV复制的抑制作用在含有5％胎牛血清的Dulbecco改良的鹰培养基中测定，含有或不含40％人血浆。EC50值使用非线性回归曲线[1]确定。
参考文献：
[1].NgTI,etal.InVitroAntiviralActivityandResistanceProfileoftheNext-GenerationHepatitisCVirusNS3/4AProteaseInhibitorGlecaprevir.AntimicrobAgentsChemother.2017Oct30.pii:AAC.01620-17.
格卡瑞韦物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
分子式：C38H46F4N6O9S
分子量：838.865
精确质量：838.298340
LogP：1.71
外观性状：粉末
折射率：1.610
储存条件：-20℃
格卡瑞韦英文别名
：10H-9,12-Methano-1H-cyclopenta[18,19][1,10,17,3,6]trioxadiazacyclononadecino[11,12-b]quinoxaline-10-carboxamide,N-[(1R,2R)-2-(difluoromethyl)-1-[[[(1-methylcyclopropyl)sulfonyl]amino]carbonyl]cyclopropyl]-7-(1,1-dimethylethyl)-20,20-difluoro-2,3,3a,5,6,7,8,11,12,20,23,24a-dodecahydro-5,8-dioxo-,(3aR,7S,10S,12R,21E,24aR)-
：(1R,14E,18R,22R,26S,29S)-N-[(1R,2R)-2-(Difluoromethyl)-1-{[(1-methylcyclopropyl)sulfonyl]carbamoyl}cyclopropyl]-13,13-difluoro-26-(2-methyl-2-propanyl)-24,27-dioxo-2,17,23-trioxa-4,11,25,28-tetraazape;ntacyclo[26.2.1.0.0.0]hentriaconta-3,5(10),6,8,11,14-hexaene-29-carboxamide
：glecaprevir
格卡瑞韦重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
