阿卡地辛

阿卡地辛名称

中文名：阿卡地新
英文名：aicar
中文别名：5-氨基咪唑-4-甲酰胺盐酸盐|氨鲁米特|阿卡地辛|5-氨基-1-BETA-D-呋喃核糖基-1H-咪唑-4-甲酰胺|5-氨基咪唑-4-甲酰胺-1-Β-D-呋喃核糖苷
英文别名：更多

阿卡地辛生物活性

描述：AICAR是一种可渗透细胞的AMP活化蛋白激酶(AMPK)激活剂。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>AMPK信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AMPK信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>癌症
靶点：

AMPK

Autophagy

Mitophagy

体外研究：用不同浓度的AICAR(0.1-1.0mM)处理HepG2细胞12,24和48小时。IR-β的表达水平在对照组的48小时至50％,53％和46％时分别以0.25,0.5和1.0mM的AICAR显着降低[1]。
体内研究：将14周龄雄性,瘦肉(L;31.3g体重)野生型andob/ob(O;59.6g体重)小鼠注射AMP激活激酶(AMPK)激活剂AICAR(A)0.5mg/g/天或盐水对照(C)14天。在最后一次注射后24小时(包括12小时禁食),杀死所有小鼠,切除足底屈肌复合肌(腓肠肌,比目鱼肌和跖肌)进行分析。OC(159±12mg)的肌肉质量低于LC,LA和OA(分别为176±10,178±9和166±16mg)小鼠,与体重变化无关[2]。与运动和AICAR(0.5mg/g体重)组相比,未治疗组的肾重量显着更高。运动组的心脏重量高于其他组,而AICAR治疗组的肝脏重量显着高于运动组和未治疗组[3]。
细胞实验：将HepG2细胞（5×105个细胞）接种在6孔培养板培养皿中，然后在无血清培养基中培养12小时，然后转染。用FuGENE6转染试剂转染1微克质粒。转染5小时后，除去培养基，然后向每个孔中加入补充有或不含AICAR（0.1-1.0mM）的培养基。刺激介质每24小时更换一次[1]。
动物实验：小鼠[2]使用14周龄瘦（Lepob/+或Lepob/+）和ob/ob（Lepob/Lepob）雄性小鼠。经过14天的实验治疗（AICAR注射后24小时，包括12小时禁食），足底屈肌复合肌从4％异氟醚麻醉的小鼠切除干净（肌腱-肌腱）。快速称重肌肉，然后进行组织学处理或在液氮中冷冻并储存在-80℃。在通过针刺直接进入心脏采血后，通过隔膜横切和整个心脏的移除来杀死麻醉的小鼠，同时呼吸4％的异氟烷。将AICAR或盐水（对照）皮下注射到背部的侧向远侧部分。AICAR以0.5mg/g每天一次给药，持续14天。盐水（对照）以与AICAR治疗相同的方式注射，其用量与AICAR治疗相同。在死亡之前测量体重。大鼠[3]雄性5周龄ZDF大鼠皮下注射单剂量AICAR（0.5mg/g体重）或经历一次跑步机运行（60分钟，速度25m/min）5％倾斜）。未处理的ZDF大鼠用作对照（每组n=5）。皮下AICAR注射后1小时或在跑步机运行后立即，通过颈椎脱位将大鼠杀死。为了避免肌肉痉挛和缺氧的任何影响，在几秒钟内移除红色和白色腓肠肌并立即冷冻夹紧以便随后确定AMPK活性。
参考文献：

[1].NakamaruK,etal.AICAR,anactivatorofAMP-activatedproteinkinase,down-regulatestheinsulinreceptorexpressioninHepG2cells.BiochemBiophysResCommun.2005Mar11;328(2):449-54

[2].DrakeJC,etal.AICARtreatmentfor14daysnormalizesobesity-induceddysregulationofTORC1signalingandtranslationalcapacityinfastedskeletalmuscle.AmJPhysiolRegulIntegrCompPhysiol.2010Dec;299(6):R1546-54.

[3].PoldR,etal.Long-termAICARadministrationandexercisepreventsdiabetesinZDFrats.Diabetes.2005Apr;54(4):928-34.

[4].ChenL,etal.ActivatingAMPKtoRestoreTightJunctionAssemblyinIntestinalEpitheliumandtoAttenuateExperimentalColitisbyMetformin.FrontPharmacol.2018Jul16;9:761.

阿卡地辛物理化学性质

密度：2.1±0.1g/cm3
沸点：726.3±60.0°Cat760mmHg
熔点：214-215 °C
分子式：C9H14N4O5
分子量：258.231
闪点：393.1±32.9°C
精确质量：258.096405
PSA：156.85000
LogP：-2.93
外观性状：固体
蒸汽压：0.0±2.5mmHgat25°C
折射率：1.821
储存条件：

密封于-20ºC阴凉干燥环境。

稳定性：

如果遵照规格使用和储存则不会分解。

水溶解性：H2O:>10 mg/mL
分子结构：

1、摩尔折射率：54.55

2、摩尔体积（m3/mol）：125.2

3、等张比容（90.2K）：402.2

4、表面张力（dyne/cm）：106.5

5、极化率（10-24cm3）：21.62

计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：-2.2

2、氢键供体数量：5

3、氢键受体数量：7

4、可旋转化学键数量：3

5、拓扑分子极性表面积（TPSA）：157

6、重原子数量：18

7、表面电荷：0

8、复杂度：330

9、同位素原子数量：0

10、确定原子立构中心数量：4

11、不确定原子立构中心数量：0

12、确定化学键立构中心数量：0

13、不确定化学键立构中心数量：0

14、共价键单元数量：1

更多：

1.性状：黄褐色粉末

2.密度（g/mL,25/4℃）：无可用

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：无可用

4.熔点（ºC）：214-215

5.沸点（ºC,常压）：无可用

6.沸点（ºC,5.2kPa）：无可用

7.折射率：无可用

8.闪点（ºC）：无可用

9.比旋光度（º）：无可用

10.自燃点或引燃温度（ºC）：无可用

11.蒸气压（kPa,25ºC）：无可用

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：无可用

13.燃烧热（KJ/mol）：无可用

14.临界温度（ºC）：无可用

15.临界压力（KPa）：无可用

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：无可用

17.爆炸上限（%,V/V）：无可用

18.爆炸下限（%,V/V）：无可用

19.溶解性：可溶于水

阿卡地辛毒性和生态

：

阿卡地辛生态学数据:

该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。

阿卡地辛毒性英文版

阿卡地辛安全信息

符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H315-H319-H335
警示性声明：P261-P305+P351+P338
个人防护装备：dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Gloves
危害码(欧洲)：Xi:Irritant;
风险声明(欧洲)：R36/37/38
安全声明(欧洲)：S26-S36
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
海关编码：2934999090

阿卡地辛海关

海关编码：2934999090
中文概述：2934999090.其他杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2934999090.otherheterocycliccompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

阿卡地辛文献121

更多文献：DifferentialeffectsofAMPKagonistsoncellgrowthandmetabolism.

Oncogene34,3627-39,(2015)

Asasensorofcellularenergystatus,theAMP-activatedproteinkinase(AMPK)isbelievedtoactinoppositiontothemetabolicphenotypesfavoredbyproliferatingtumorcells.Consequently,compound…

：
：Modulatorsofhepaticlipoproteinmetabolismidentifiedinasearchforsmall-moleculeinducersoftribblespseudokinase1expression.

PLoSONE10,e0120295,(2015)

Recentgenomewideassociationstudieshavelinkedtribblespseudokinase1(TRIB1)totheriskofcoronaryarterydisease(CAD).BasedontheobservationsthatincreasedexpressionofTRIB1reducesse…

：
：StimulatoryEffectsofBalancedDeepSeaWateronMitochondrialBiogenesisandFunction.

PLoSONE10,e0129972,(2015)

Theworldwideprevalenceofmetabolicdiseases,includingobesityanddiabetes,isincreasing.Mitochondrialdysfunctionisrecognizedasacorefeatureofthesediseases.Emergingevidencealsosugge…

：

阿卡地辛英文别名

：AIC-Riboside
：EINECS220-097-5
：5-Aminoimidazole-4-carboxamide-1-beta-D-ribofuranoside
：AICARiboside
：T5OTJB1QCQDQE-AT5NCNJDVQEZ&&Ribo-β-DForm
：5-Amino-1-b-D-ribofuranosyl-1H-imidazole-4-carboxamide
：Z-RIBOSIDE
：5-Amino-4-imidazolecarboxamideribonucleoside
：5-Amino-1-(β-D-ribofuranosyl)-1H-imidazole-4-carboxamide
：5-aminoimidazole-4-carboxamide-1-β-D-ribofuranoside
：AICA-riboside
：Imidazole-4-carboxamide,5-amino-1-β-D-ribofuranosyl-
：1H-Imidazole-4-carboxamide,5-amino-1-β-D-ribofuranosyl-
：GP1-110
：MFCD00869751
：Acadesine
：Arasine
：AMPK
：AICAR
：5-Amino-1-β-ribofuranosyl-imidazole-4-carboxamide
：5-Amino-1-beta-D-ribofuranosyl-1H-imidazole-4-carboxamide
：5-amino-4-imidazolecarboxamideribonucleoside

阿卡地辛重点介绍

【阿卡地辛】凯途网阿卡地辛CAS号：2627-69-2，阿卡地辛MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询阿卡地辛。

生物化工是21世纪的支柱产业之一，是生物、化学和工程的交叉学科，为生物化学工程和生物加工工程的统称，亦为生物技术的一分支学科，它也是化学工程的前沿学科之一，是生物技术转化为生产力，实现产业化和商品化的手段。

AKaDeXin

阿卡地辛