Piromelatine
Piromelatine
常用名：Piromelatine
CAS号：946846-83-9
英文名：Piromelatine
中文别名：N/A
Piromelatine名称
英文名：N-[2-(5-methoxy-1H-indol-3-yl)ethyl]-4-oxopyran-2-carboxamide
英文别名：更多
Piromelatine生物活性
描述：Piromelatine(Neu-P11)是褪黑素受体MT1/MT2的激动剂,是5-HT1A和5-HT1D的激动剂,也是5-HT2B的拮抗剂。Piromelatine(Neu-P11)有用于促进睡眠、镇痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine(Neu-P11)还具有抑制疼痛相关靶点P2X3、TRPV1和Nav1.7通道的活性。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钠通道信号通路>>跨膜转运>>TRP频道信号通路>>神经信号通路>>褪黑激素受体信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>褪黑激素受体信号通路>>跨膜转运>>P2X受体研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点：
MT1
MT2
5-HT1AReceptor
5-HT1DReceptor
5-HT2BReceptor
体内研究：吡罗美汀(20mg/kg,ip,每日)治疗可预防睡眠受限引起的胰岛素抵抗[1]。吡罗美汀(5-50mg/kg,ip,每日)可显著降低血糖[2]。吡罗美汀(100mg/kg)降低PSL(部分坐骨神经结扎)小鼠的热痛觉过敏和机械性痛觉超敏[3]。动物模型：24只雄性Sprague-Dawley大鼠(3个月大,体重250-300g)[1]。剂量：20mg/kg。结果：两组血糖水平均较正常对照组(6.670.35mmol/L,6.770.34mmol/L,8.270.38mmol/L)明显降低,与正常对照组(6.07±0.35mmol/L)相近。导致甘油三酯和总胆固醇水平下降(分别为51.8%和43.0%)和高密度脂蛋白胆固醇水平(增加32.4%)。动物模型：5组12周龄大鼠(10只/组)[2]。剂量：5-50mg/kg。给药：每天18:00腹腔注射。结果：大鼠血糖分别下降27.3%、34.5%和61.5%。动物模型：雄性C57BL/6J小鼠,体重22-26g(10周龄；PSL小鼠)[3]。剂量：25、50或100mg/kg。给药：在评估热痛觉过敏和机械性痛觉超敏前1小时。结果：热潜伏期明显延长(手术×治疗交互作用,F1,24=15.7,p<0.001；手术×治疗×小时交互作用,F5120=3.0,p<0.05),机械阈值明显提高(手术×治疗交互作用,F1,24=18.4,p<0.001；手术×治疗×小时交互作用,F5120=2.6,p<0.05)。
参考文献：
[1].MeihuaShe,etal.Piromelatine,aNovelMelatoninReceptorAgonist,StabilizesMetabolicProfilesandAmelioratesInsulinResistanceinChronicSleepRestrictedRats.EurJPharmacol.2014Mar15;727:60-5.
[2].LHuang,etal.BloodPressureReducingEffectsofPiromelatineandMelatonininSpontaneouslyHypertensiveRats.EurRevMedPharmacolSci.2013Sep;17(18):2449-56.
[3].Yuan-YuanLiu,etal.PiromelatineExertsAntinociceptiveEffectviaMelatonin,Opioid,and5HT1AReceptorsandHypnoticEffectviaMelatoninReceptorsinaMouseModelofNeuropathicPain.Psychopharmacology(Berl).2014Oct;231(20):3973-85.
Piromelatine物理化学性质
分子式：C17H16N2O4
分子量：312.32000
精确质量：312.11100
PSA：84.33000
LogP：2.49310
Piromelatine英文别名
：NEU-P11
：UNII-S3UN2146K9
：Piromelatine
Piromelatine重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
Piromelatine
Piromelatine
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
