GW274150 phosphate
GW274150 phosphate
常用名：GW274150 phosphate
CAS号：438542-15-5
英文名：GW274150 phosphate
中文别名：N/A
GW274150phosphate名称
英文名：GW274150phosphate
GW274150phosphate生物活性
描述：GW274150phosphate是一种有效的,选择性的,口服活性的NADPH依赖型人诱导型一氧化氮合成酶(iNOS)(Kd=40nM)和大鼠(iNOS)抑制剂。GW274150phosphate对人和大鼠内皮一氧化氮合酶(eNOS)和神经元一氧化氮合酶(nNOS)均显示较低效力。GW274150phosphate在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>一氧化氮合酶研究领域>>炎症/免疫研究领域>>神经疾病
靶点：
Kd:40nM(iNOS)[1]IC50:2.19μM(humaniNOS);544μM(humaneNOS);177μM(humannNOS)ED50:1.15μM(ratiNOS);252μM(ratnNOS)[1]
体外研究：磷酸GW274150以时间依赖的方式抑制J774细胞内iNOS,其IC50值为0.2±0.04μM[1]。GW274150对大鼠组织iNOS和nNOS的选择性分别为260倍和219倍。人iNOS对人eNOS和nNOS的抑制作用分别为100倍以上和80倍以上[1]。
体内研究：磷酸GW274150是一种长效(大鼠半衰期为5h)iNOS抑制剂,能够抑制LPS介导的单次腹腔给药后14h血浆NO2-,NO3-水平的升高(ED50=3mg/kg)[2]。GW274150磷酸盐(腹腔注射；2.5、5和10mg/kg；注射卡拉胶之前)以剂量相关的方式降低卡拉胶引起的肺损伤程度。大鼠胸膜腔的水肿形成和PMNs浸润也以剂量相关的方式显著减弱[2]。磷酸GW274150(口服；30mg/kg；每日两次；7天)可导致显著的神经保护作用,但在6-OHDA帕金森病(PD)大鼠模型中,磷酸GW274150呈现钟形的神经保护特征,在高剂量下无效[3]。动物模型：SD大鼠[2]剂量：2.5、5、10mg/kg给药：角叉菜胶注射前5min腹腔注射。结果：在角叉菜胶致急性炎症性肺损伤模型中发挥了保护作用。
参考文献：
[1].AldertonWK,etal.GW274150andGW273629arepotentandhighlyselectiveinhibitorsofinduciblenitricoxidesynthaseinvitroandinvivo.BrJPharmacol.2005Jun;145(3):301-12.
[2].DugoL,etal.EffectsofGW274150,anovelandselectiveinhibitorofiNOSactivity,inacutelunginflammation.BrJPharmacol.2004Mar;141(6):979-87.Epub2004Feb
[3].BroomL,etal.NeuroprotectionbytheselectiveiNOSinhibitorGW274150inamodelofParkinsondisease.FreeRadicBiolMed.2011Mar1;50(5):633-40.
GW274150phosphate物理化学性质
分子式：C8H20N3O6PS
分子量：317.30
外观性状：固体
储存条件：2-8°C，密封，干燥
GW274150 phosphate重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
GW274150phosphate
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
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