Resminostat
Resminostat
常用名：Resminostat
CAS号：864814-88-0
英文名：Resminostat
中文别名：N/A
Resminostat名称
中文名：马西替坦
英文名：(E)-3-[1-[4-[(dimethylamino)methyl]phenyl]sulfonylpyrrol-3-yl]-N-hydroxyprop-2-enamide
英文别名：更多
Resminostat生物活性
描述：Resminostat是一种有效的HDAC1,HHDAC3和HDAC6抑制剂,IC50值分别为42.5,50.1,71.8nM,同时对HDAC8有较弱的抑制作用,IC50值为877nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
HDAC1:42.5nM(IC50)
HDAC3:50.1nM(IC50)
HDAC6:71.8nM(IC50)
HDAC8:877nM(IC50)
体外研究：盐酸Resminostat(Resminostat[HCl],5μM)诱导骨髓瘤细胞中的组蛋白乙酰化。盐酸Resminostat显示底物竞争性结合模式,平均Ki值为27nM。盐酸Resminostat(5μM)诱导骨髓瘤细胞中的组蛋白高度乙酰化。Resminostat抑制细胞生长,诱导细胞凋亡并抑制MM细胞增殖。Resminostat(5μM)还调节bcl-2家族蛋白的表达并抑制Akt下游的Akt途径信号传导。当与常见和新的抗骨髓瘤药物联合使用时,Resminostat对骨髓瘤细胞发挥协同作用[1]。Resminostat抑制头颈部鳞状细胞癌细胞系中的细胞生长,IC50范围为0.775μM至1.572μM(SCC25的IC50：0.775μM;CAL27：1.572μM;和FaDu：0.899μM)。Resminostat(1.25和2.5μM)对HNSCC细胞系的照射具有协同作用。Resminostat与顺铂联合诱导survivin的下调。然而,Resminostat对Mcl-1和p-AKT表达没有影响[2]。Resminostat通过共同治疗AZD-2014降低HCC细胞的活力,IC50范围为0.89±0.12μM至0.07±0.01μM[3]。
激酶实验：40微升酶缓冲液（15mMTrisHClpH8.1,0.25mMEDTA，250mMNaCl，10％v：v甘油）含有HDAC1,3,6或8活性，29μL酶缓冲液和1μL瑞米司他[HCl]不同将浓度加入到96孔微量滴定板中，通过加入30μL底物肽Ac-NH-GGK（Ac）-AMC开始反应（HDAC1,3和6测定，HDAC1的最终浓度为6μM，10μM用于HDAC1HDAC6和25μM用于HDAC3/DAD）或Ac-RHK（Ac）K（Ac）-AMC（HDAC8测定，终浓度50μM）。在30℃温育180分钟（HDAC1，HDAC6，HDAC8）或120分钟（HDAC3）后，通过加入25μL终止溶液（50mMTrisHClpH8,100mMNaCl，0.5mg/d）终止反应。mL胰蛋白酶和2μM曲古抑菌素A[TSA]）。在室温下再孵育40分钟后，使用WallacVictor21420多标记计数器（消光355nm，发射460nm）测量荧光，用于定量通过脱乙酰化肽的胰蛋白酶切割产生的AMC。为了计算50％抑制浓度（IC50）值，将没有测试化合物（1％DMSO，阴性对照）的孔中的荧光设定为100％酶活性，并且设置具有2μMTSA（阳性对照）的孔中的荧光。在0％酶活性（背景荧光减去）[1]。
细胞实验：CCK-8细胞增殖试验用于研究瑞米司他对HNSCC细胞的抗增殖作用。将细胞以3×105/孔的密度接种到96孔板中。生长24小时后，用瑞米司他和顺铂单独或组合处理细胞，并孵育72小时。将未处理的细胞保持在RPMI中，并将等浓度的二甲基亚砜用作对照。72小时后，通过CCK-8测量细胞增殖。实验一式三份进行[2]。
参考文献：
[1].Mandl-WeberS,etal.Thenovelinhibitorofhistonedeacetylaseresminostat(RAS2410)inhibitsproliferationandinducesapoptosisinmultiplemyeloma(MM)cells.BrJHaematol.2010May;149(4):518-28.
[2].EnzenhoferE,etal.Effectofthehistonedeacetylaseinhibitorresminostatonheadandnecksquamouscellcarcinomacelllines.HeadNeck.2017May;39(5):900-907.
[3].PengX,etal.mTORinhibitionsensitizeshumanhepatocellularcarcinomacellstoresminostat.BiochemBiophysResCommun.2016Sep2;477(4):556-562.
Resminostat物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
分子式：C16H19N3O4S
分子量：349.405
精确质量：349.109619
PSA：103.51000
LogP：1.69
外观性状：粉末
折射率：1.600
储存条件：-20℃
Resminostat英文别名
：Resminostat(RAS2410)
：(E)-3-[1-(4-dimethylaminomethyl-benzenesulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-hydroxy-acrylamide
：cc-349
：RAS2410
：Resminostat[INN]
：Resminostat4SC-201
：Y0292
：2-Propenamide,3-[1-[[4-[(dimethylamino)methyl]phenyl]sulfonyl]-1H-pyrrol-3-yl]-N-hydroxy-,(2E)-
：(2E)-3-[1-({4-[(Dimethylamino)methyl]phenyl}sulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-hydroxyacrylamide
：(2E)-3-(1-((4-((Dimethylamino)methyl)phenyl)sulfonyl)-1h-pyrrol-3-yl)-N-hydroxyprop-2-enamide
：UNII-1578EUB98L
：Resminostat
Resminostat重点介绍
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生物化工是21世纪的支柱产业之一，是生物、化学和工程的交叉学科，为生物化学工程和生物加工工程的统称，亦为生物技术的一分支学科，它也是化学工程的前沿学科之一，是生物技术转化为生产力，实现产业化和商品化的手段。
Resminostat
Resminostat
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
