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盐酸脱氢紫堇碱

盐酸脱氢紫堇碱

盐酸脱氢紫堇碱

常用名:盐酸脱氢紫堇碱

CAS号:10605-03-5

英文名:Dehydrocorydaline chloride

中文别名:N/A

盐酸脱氢紫堇碱名称

中文名:脱氢氯化二氯
英文名:2,3,9,10-tetramethoxy-13-methyl-5,6-dihydroisoquinolino[2,1-b]isoquinolin-7-ium,chloride
英文别名:更多

盐酸脱氢紫堇碱生物活性

描述:Dehydrocorydalinechloride是一种天然生物碱类物质,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydalinechloride能够增强p38MAPK的活化。
相关类别:信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>p38MAPK天然产物>>生物碱研究领域>>癌症
靶点:

p38MAPK[1]

体外研究:用500nM脱氢去甲肾上腺素治疗C2C12成肌细胞增加肌肉特异性蛋白质的表达水平,包括MyoD,肌细胞生成素和肌球蛋白重链。用脱氢氯化物治疗可提高p38MAPK的活化和MyoD与E蛋白的相互作用。此外,Dehydrocorydaline治疗[1]恢复了分化诱导的p38MAPK激活缺陷和成纤维细胞分化诱导的促凋亡受体蛋白Cdo在C2C12成肌细胞中的缺陷。脱氢肾上腺素以剂量依赖性方式显着抑制MCF-7细胞增殖,其可通过半胱天冬酶-8抑制剂Z-IETD-FMK逆转。脱氢二氢萘在不影响ΔΨm的情况下增加DNA片段。蛋白质印迹分析表明,脱氢氯氰菊酯剂量依赖性地增加Bax蛋白表达并降低Bcl-2蛋白表达。此外,脱氢胆碱还诱导胱天蛋白酶-7,-8的活化和PARP的裂解而不影响胱天蛋白酶-9。这些结果表明,脱氢胆碱能通过调节Bax/Bcl-2介导的细胞凋亡,激活caspase以及切割PARP来抑制MCF-7细胞的增殖[3]。
体内研究:脱氢肾上腺素(3.6,6或10mg/kg,ip)在乙酸诱导的扭体试验中显示剂量依赖性抗伤害感受作用,并显着减弱小鼠中福尔马林诱导的疼痛反应。在福尔马林试验中,脱氢胆碱可降低脊髓中caspase6(CASP6),TNF-α,IL-1β和IL-6蛋白的表达。这些发现证实Dehydrocorydaline在小鼠中具有抗伤害作用[2]。
细胞实验:简言之,将MCF-7细胞(1×104个细胞/孔)接种在96孔板中,并用不同浓度的脱氢二氢萘(0-200μM)处理24小时。确定细胞活力。为了探索胱天蛋白酶-8在脱氢胆碱诱导的细胞毒性中的作用,将胱天蛋白酶-8抑制剂Z-IETD-FMK(10μM)与200μM脱氢二氢吲哚共温育。
动物实验:简而言之,将小鼠单独放入玻璃烧杯中,并在测试前使其适应30分钟。在福尔马林注射前15分钟注射载体或Dehydrocorydaline(3.6,6或10mg/kg)(10ml/kg,ip)。分别在福尔马林注射前15和30分钟注射吗啡(10mg/kg)或双氯芬酸钠(20mg/kg)作为阳性对照。然后,将25μL的5%福尔马林溶液注射到每只小鼠的右后爪的足底表面。在福尔马林注射后,立即将小鼠单独放入烧杯中,并将镜子放在烧杯下面,以便清楚地观察动物的爪子。每5分钟用秒表测量动物用于咬/舔注射爪的时间,并将其视为伤害感受的指示。
参考文献:

[1].YooM,etal.Dehydrocorydalinepromotesmyogenicdifferentiationviap38MAPKactivation.MolMedRep.2016Oct;14(4):3029-36.

[2].YinZY,etal.Antinociceptiveeffectsofdehydrocorydalineinmousemodelsofinflammatorypaininvolvetheopioidreceptorandinflammatorycytokines.SciRep.2016Jun7;6:27129

[3].XuZ,etal.DehydrocorydalineinhibitsbreastcancercellsproliferationbyinducingapoptosisinMCF-7cells.AmJChinMed.2012;40(1):177-85.

盐酸脱氢紫堇碱物理化学性质

密度:1.23g/cm3
沸点:607.6ºCat760mmHg
分子式:C22H24ClNO4
分子量:401.88300
闪点:179.9ºC
精确质量:401.13900
PSA:40.80000
LogP:0.69720
蒸汽压:1.05E-14mmHgat25°C
折射率:1.615
储存条件:-20°C

盐酸脱氢紫堇碱合成线路

2,3,9,10-tetram…

100986-32-1

~84%

盐酸脱氢紫堇碱

10605-03-5

:文献:Hanaoka;Yoshida;MukaiChemicalandPharmaceuticalBulletin,1989,vol.37,#12p.3264-3267

2,3,9,10-tetram…

100077-66-5

~%

盐酸脱氢紫堇碱

10605-03-5

:文献:Hanaoka;Yoshida;MukaiChemicalandPharmaceuticalBulletin,1989,vol.37,#12p.3264-3267

盐酸脱氢紫堇碱英文别名

:2,3,9,10-Tetramethoxy-13-methyl-5,6-dihydro-isochino[3,2-a]isochinolinylium,Chlorid
:dehydrocorydalinechloride
:ddehydrocorydalinechloride
:Dansyl-D-Phe
:N-[[5-(Dimethylamino)-1-naphthalenyl]sulfonyl]-D-phenylalanine
:Dansyl-(R)-phenylalanine
:Dansyl-D-phenylalanine
:2,3,9,10-tetramethoxy-13-methyl-5,6-dihydro-isoquino[3,2-a]isoquinolinylium,chloride
:N-(1-dimethylamino-5-naphthalenesulfonyl)-D-phenylalanine
:D-Dansylphenylalanine
:N-Dansyl-D-phenylalanine
:13-Methylpalmatinechloride

盐酸脱氢紫堇碱重点介绍

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糖也称为碳水化合物,由碳(C),氢(H)和氧(O)原子组成,通常具有经验式Cm(H2O)n。糖类分为四个化学基团:单糖,二糖,低聚糖和多糖。碳水化合物在生物体中发挥着许多作用。多糖用于储存能量(例如淀粉和糖原)和作为结构组分。

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鹽酸脫氫紫堇堿

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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