氯苯丙替二氢溴酸盐
氯苯丙替二氢溴酸盐
常用名：氯苯丙替二氢溴酸盐
CAS号：145231-35-2
英文名：Clobenpropit dihydrobromide
中文别名：N/A
氯苯丙替二氢溴酸盐名称
中文名：丙酸倍氯松二溴酸盐
英文名：clobenpropitdihydrobromide
英文别名：更多
氯苯丙替二氢溴酸盐生物活性
描述：Clobenpropitdihydrobromide是一种有效的组胺H3R拮抗剂/反向激动剂,对组胺H3LR的pEC50为8.07。Clobenpropitdihydrobromide对组胺H4受体起部分激动剂的作用,Ki为13nM。Clobenpropitdihydrobromide还与5-HT3受体(Ki为7.4nM)和α2A/α2C肾上腺素受体(Ki为17.4/7.8nM)结合。Clobenpropitdihydrobromide促进凋亡(apoptosis)。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>免疫及炎症>>组胺受体研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>组胺受体
靶点：
HumanH3LR:9.44(pKi)
RatH3LR:9.75(pKi)
H4receptor:13nM(Ki)
H2Receptor:5.6(pKi)
体外研究：氯苯丙酯与人H3LR和大鼠H3LR结合,pKis分别为9.44±0.04和9.75±0.01。氯苯丙酯对组胺H1R或H2R的亲和力较低(pKis分别为5.2和5.6)[1]。氯苯丙酯对SH-SY5Y细胞[3H]-多巴胺转运的抑制作用呈浓度依赖性,最大抑制率为82.7±2.8%,IC50490nM(pIC506.31±0.11)[2]。氯苯丙酯是重组NMDA受体的一种亚单位选择性非竞争性拮抗剂(对于NR1/NR2B受体,IC50为1μM)[2]。氯苯丙酯(50μM)和吉西他滨(5μM)联合治疗明显增加Panc-1、MiaPCa-2和AsPC-1细胞凋亡,与对照组比较[3]。细胞凋亡分析[3]细胞系：胰腺癌细胞(Panc-1、MiaPaCa-2、AsPC-1)浓度：50μM孵育时间：结果：吉西他滨(5μM)联合应用可增强凋亡细胞的死亡。
体内研究：氯苯丙酯(每隔一天腹腔注射20μM/kg,持续40d)和吉西他滨(每周腹腔注射125mg/kg,持续40d)的联合治疗显示出显著的肿瘤生长抑制作用[3]。动物模型：5周龄雄性BALB/c裸鼠,Panc-1异种移植[3],剂量：20μM/kg,腹腔注射,隔日注射,共40天。吉西他滨(125mg/kg腹腔注射,每周2次,持续40d)结果：联合治疗组与其他治疗组(对照组501±92mg,吉西他滨294±46mg,氯苯丙酯444±167mg,联合治疗组154±54mg)相比,肿瘤生长明显抑制。
参考文献：
[1].EsbenshadeTA,etal.TwonovelandselectivenonimidazolehistamineH3receptorantagonistsA-304121andA-317920:I.Invitropharmacologicaleffects.JPharmacolExpTher.2003Jun;305(3):887-96.
[2].Mena-AvilaE,etal.Clobenpropit,ahistamineH3receptorantagonist/inverseagonist,inhibits[3H]-dopamineuptakebyhumanneuroblastomaSH-SY5Ycellsandratbrainsynaptosomes.PharmacolRep.2018Feb;70(1):146-155.
[3].PaikWH,etal.Clobenpropitenhancesanti-tumoreffectofgemcitabineinpancreaticcancer.WorldJGastroenterol.2014Jul14;20(26):8545-57.
氯苯丙替二氢溴酸盐物理化学性质
熔点：205°C
分子式：C14H19Br2ClN4S
分子量：470.654
精确质量：467.938568
PSA：89.86000
LogP：5.86030
外观性状：固体;WhitetoGraytoRedpowdertocrystal
储存条件：0-10°C;避免加热
氯苯丙替二氢溴酸盐合成线路
：
对氯苯胺
106-47-8
~%
氯苯丙替二氢溴酸盐
145231-35-2
：文献：VanderGoot;Schepers;Sterk;TimmermanEuropeanJournalofMedicinalChemistry,1992,vol.27,#5p.511-517
：
1-benzoyl-3-(4-…
145383-00-2
~%
氯苯丙替二氢溴酸盐
145231-35-2
：文献：VanderGoot;Schepers;Sterk;TimmermanEuropeanJournalofMedicinalChemistry,1992,vol.27,#5p.511-517
氯苯丙替二氢溴酸盐英文别名
：1H-Imidazole-5-propanol
：3-(1H-Imidazol-4-yl)propylN-(4-chlorobenzyl)carbamimidothioatedihydrobromide
：Carbamimidothioicacid,N-[(4-chlorophenyl)methyl]-,3-(1H-imidazol-4-yl)propylester,hydrobromide(1:2)
：Clobenpropitdihydrobromide
：Clobenpropit(hydrobromide)
氯苯丙替二氢溴酸盐重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
LvBenBingTiErQingXiuSuanYan
氯苯丙替二氫溴酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
