CCT251236
CCT251236
常用名：CCT251236
CAS号：1693731-40-6
英文名：CCT251236
中文别名：N/A
CCT251236名称
中文名：CCT251236
英文名：CCT251236
CCT251236生物活性
描述：CCT251236是通过热休克转录因子1(hsf1)表型筛选得到的有口服活性的吡啶配体,抑制HSF1介导的HSP72诱导的IC50值为19nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
HSP72:19nM(IC50,SK-OV-3cells)
体外研究：CCT251236显示出所需的体外特性平衡,同时保持优异的细胞活性,IC50为19nM。SK-OV-3细胞中的游离GI50为1.1nM。蛋白质印迹证实,在用HSP90抑制剂17AAG处理后,CCT251236阻断HSF1介导的HSP72和HSP27的诱导作为代表性热休克蛋白。此外,qPCR分析表明CCT251236抑制HSP72在mRNA水平的诱导,明显阻断HSPA1A基因表达的诱导,IC50为40nM[1]。
体内研究：CCT251236具有较低的总血液清除率(10％肝血流量)和中等口服生物利用度,半衰期足以允许每日一次给药。使用CCT251236观察到明显的治疗效果,基于最终肿瘤体积,肿瘤生长抑制率为70％[1]。
动物实验：小鼠：将SK-OV-3细胞皮下注射到无胸腺小鼠中以形成肿瘤。一旦建立肿瘤，将小鼠随机分入治疗组和对照组，并且每天一次口服给予载体或20mg/kgCCT251236。始终测量肿瘤体积和小鼠体重，并在研究结束时测量肿瘤重量，同时在最终剂量后2和6小时测量总肿瘤浓度[1]。
参考文献：
[1].CheesemanMD,etal.DiscoveryofaChemicalProbeBisamide(CCT251236):AnOrallyBioavailableEfficaciousPirinLigandfromaHeatShockTranscriptionFactor1(HSF1)PhenotypicScreen.JMedChem.2017Jan12;60(1):180-201.
CCT251236物理化学性质
分子式：C32H32N4O5
分子量：552.62
储存条件：2-8℃
水溶解性：DMSO:≥150mg/mL
CCT251236重点介绍
【CCT251236】凯途网CCT251236CAS号：1693731-40-6，CCT251236MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询CCT251236。
癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
CCT251236
CCT251236
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
