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伊达萨努特林(RG-7388)

伊达萨努特林(RG-7388)

伊达萨努特林(RG-7388)

常用名:伊达萨努特林(RG-7388)

CAS号:1229705-06-9

英文名:RG7388

中文别名:N/A

伊达萨努特林(RG-7388)名称

中文名:依达奴林
英文名:4-[[(2R,3S,4R,5S)-3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-4-cyano-5-(2,2-dimethylpropyl)pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methoxybenzoicacid
英文别名:更多

伊达萨努特林(RG-7388)生物活性

描述:Idasanutlin(RG7388)是一种有效,选择性的MDM2拮抗剂,能够抑制p53-MDM2的结合,IC50值为6nM。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>MDM-2/p53研究领域>>癌症
靶点:

IC50:6nM(p53-MDM2)[1]

体外研究:Idasanutlin(RG7388)抑制细胞增殖,IC50为30nM,诱导剂量依赖性p53稳定,细胞周期停滞,以及表达野生型p53的癌细胞中的细胞凋亡[1]。Idasanutlin(RG7388)(300nM或1.8μM)诱导SJSA骨肉瘤细胞凋亡[2]。
体内研究:Idasanutlin(RG7388,25mg/kgpo)在小鼠SJSA人骨肉瘤异种移植模型中导致肿瘤生长抑制和消退[1]。Idasanutlin(RG7388)在SJSA异种移植模型中诱导细胞凋亡和抗增殖[2]。
细胞实验:通过四唑染料测定评估细胞增殖。从浓度的对数与抑制百分比的图的线性回归确定细胞增殖的50%抑制(IC50)或90%抑制(IC90)的浓度。
动物实验:在10至12周龄时,给小鼠植入悬浮在无酚基质胶和PBS中的人SJSA骨肉瘤细胞(ATCC)的1:1混合物。将小鼠植入右侧,浓度为5×106个细胞,总体积为0.2mL。在大约第10天,根据肿瘤体积随机化动物,使得10只随机小鼠的所有组具有相似的起始平均肿瘤体积100至250mm3。Idasanutlin(RG7388)作为无定形固体分散体微量沉淀物粉末施用,其含有30%药物物质和70%乙酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素聚合物,其在施用前立即重构为Klucel/Tween中的悬浮液,并且在给药后丢弃剩余的悬浮液。
参考文献:

[1].DingQ,etal.DiscoveryofRG7388,apotentandselectivep53-MDM2inhibitorinclinicaldevelopment.JMedChem.2013Jul25;56(14):5979-83.

[2].HigginsB,etal.PreclinicaloptimizationofMDM2antagonistschedulingforcancertreatmentbyusingamodel-basedapproach.ClinCancerRes.2014,20(14),3742-3752.

伊达萨努特林(RG-7388)物理化学性质

密度:1.4±0.1g/cm3
沸点:737.3±60.0°Cat760mmHg
分子式:C31H29Cl2F2N3O4
分子量:616.482
闪点:399.7±32.9°C
精确质量:615.150330
PSA:114.94000
LogP:7.09
蒸汽压:0.0±2.5mmHgat25°C
折射率:1.623
储存条件:室温,干燥
水溶解性:Insuluble(4.9E-7g/L)(25ºC)

伊达萨努特林(RG-7388)英文别名

:Benzoicacid,4-[[[(2R,3S,4R,5S)-3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-4-cyano-5-(2,2-dimethylpropyl)-2-pyrrolidinyl]carbonyl]amino]-3-methoxy-
:UNII-QSQ883V35U
:4-{[(3S,4R,5S)-3-(3-Chloro-2-fluorophenyl)-4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-4-cyano-5-(2,2-dimethylpropyl)-D-prolyl]amino}-3-methoxybenzoicacid
:idasanutlin
:Benzoicacid,4-((((2R,3S,4R,5S)-3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-4-cyano-5-(2,2-dimethylpropyl)-2-pyrrolidinyl)carbonyl)amino)-3-methoxy
:W-6137
:RG7388

伊达萨努特林(RG-7388)重点介绍

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蛋白质研究可以追朔到19世纪初。1838年德国科学家G.J.Mudler在文章中提出了Protein一词,后来曾用过许多其他的词汇,直到本世纪初才统一用Protein一词。此词来源于希腊文Προτο,意思是“最原初的”,中文译为“蛋白质”。曾建议译成“朊”,但因蛋白质一词使用已久,因此未被推广。

YiDaSaNuTeLin(RG-7388)

伊達薩努特林(RG-7388)

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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