GGTI-2418
GGTI-2418
常用名：GGTI-2418
CAS号：501010-06-6
英文名：GGTI 2418
中文别名：N/A
GGTI-2418名称
中文名：GGTI-2418
英文名：(2S)-2-[[(2S)-2-benzyl-4-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]-3-oxopiperazine-1-carbonyl]amino]-4-methylpentanoicacid
英文别名：更多
GGTI-2418生物活性
描述：GGTI-2418是一种高效,竞争性和选择性的香叶基香叶基转移酶I(GGTaseI)抑制剂。GGTI-2418抑制GGTaseI和FTase活性,IC50分别为9.5nM和53μM。GGTI-2418还增强p27(Kip1)并诱导乳腺肿瘤显着消退。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>其他>>其他
靶点：
IC50:9.5nM(GGTaseI),53μM(FTase)[1]
体外研究：GGTI-2418抑制GGTaseI和FTase活性,IC50分别为9.5±2.0nM和53±11μM,对GGTaseI相对于FTase的抑制选择性为5600倍。GGTI-2418证明了GGTaseI对H-Ras-CVLL蛋白的竞争性抑制,Ki为4.4±1.6nM[1]。GGTi-2418(10-15μM;16小时)处理使FBXL2离域并稳定IP3R3[2]。蛋白质印迹分析[2]细胞系：HeLa细胞浓度：10-15μM孵育时间：16小时结果：离心FBXL2并稳定化IP3R3。
体内研究：GGTI-2418(每天100mg/kg或每三天200mg/kg;15天)显着抑制MDA-MB-231异种移植物在裸鼠中的乳腺肿瘤异种移植物的生长[1]。GGTI-2418(每天100mg/kg;5天)诱导ErbB2转基因小鼠中ErbB2驱动的乳腺肿瘤消退[1]。GGTI-2418抑制Rap1的香叶基香叶基化并导致Akt的S473磷酸化显着降低。GGTI-2418还可上调体内p27水平[1]。动物模型：植入MDA-MB-231乳腺癌肿瘤的裸鼠[1]剂量：每日100mg/kg或每3天200mg/kg给药：腹腔注射;15天结果：抑制乳腺肿瘤异种移植物的生长。动物模型：ErbB2转基因小鼠[1]剂量：100mg/kg/天给药：皮下;5天结果：停止肿瘤生长并诱发大量肿瘤消退。GGTI-2418处理后肿瘤减少76％。
参考文献：
[1].KaziA,etal.BlockadeofproteingeranylgeranylationinhibitsCdk2-dependentp27Kip1phosphorylationonThr187andaccumulatesp27Kip1inthenucleus:implicationsforbreastcancertherapy.MolCellBiol.2009Apr;29(8):2254-63.
[2].KuchayS,etal.PTENcounteractsFBXL2topromoteIP3R3-andCa2+-mediatedapoptosislimitingtumourgrowth.Nature.2017Jun22;546(7659):554-558.
GGTI-2418物理化学性质
分子式：C23H31N5O4
分子量：441.52
精确质量：441.23800
PSA：122.12000
LogP：2.26270
储存条件：2-8℃
GGTI-2418英文别名
：unii-m67g28k74k
：GGTI2418
GGTI-2418重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
GGTI-2418
GGTI-2418
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
