Filorexant
Filorexant
常用名：Filorexant
CAS号：1088991-73-4
英文名：Filorexant
中文别名：N/A
Filorexant名称
中文名：Filorexant
英文名：[(2R,5R)-5-[(5-fluoropyridin-2-yl)oxymethyl]-2-methylpiperidin-1-yl]-(5-methyl-2-pyrimidin-2-ylphenyl)methanone
英文别名：更多
Filorexant生物活性
描述：Filorexant(MK-6096)是食欲素受体OX1和OX2双重抑制剂,Ki值小于3nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>食欲素受体(OX受体)研究领域>>神经疾病
靶点：
Ki:<3nM(Orexinreceptor)[1].
体外研究：在放射性配体结合和基于功能细胞的测定中,Filorexant(MK-6096)证明了人OX(1)R和OX(2)R(结合170种受体和酶的活动。Filorexant(MK-6096)占据转基因大鼠中表达的90％的人OX(2)Rs,血浆浓度为142nM。
体内研究：Filorexant(MK-6096)剂量依赖性地降低运动活性并显着增加大鼠(3-30mg/kg)和狗(0.25和0.5mg/kg)的睡眠。
动物实验：动物给药[1]雄性SpragueDawley大鼠（n=8/研究;年龄：3-6个月;体重：450-600g）单独用水和食物随意饲养，12小时光照：12小时黑暗循环在04:00开灯，在16:00开灯。进行睡眠研究以评估Filorexant（3和10mg/kg，po），DORA-22（10mg/kg，po）和almorexant（3和30mg/kg，po），采用平衡交叉设计，其中所有每天用药物和媒介物连续3或7天（分别用于DORA-22和Filorexant）处理动物：2个基线天（无给药），2天仅载体运行，3或7-药物或载体的一天臂，然后是条件交叉的3或7天。在活性期给药后评价化合物处理相对于载体（20％维生素ETPGS，po）的影响。
参考文献：
[1].WinrowCJ,etal.PharmacologicalcharacterizationofMK-6096-adualorexinreceptorantagonistforinsomnia.Neuropharmacology.2012Feb;62(2):978-87.
[2].ColemanPJ,etal.Discoveryof[(2R,5R)-5-{[(5-fluoropyridin-2-yl)oxy]methyl}-2-methylpiperidin-1-yl][5-methyl-2-(pyrimidin-2-yl)phenyl]methanone(MK-6096):adualorexinreceptorantagonistwithpotentsleep-promotingproperties.ChemMedChem.2012Mar5;7(3):415-24,337.
Filorexant物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：540.2±50.0°Cat760mmHg
分子式：C24H25FN4O2
分子量：420.479
闪点：280.5±30.1°C
精确质量：420.196167
PSA：68.21000
LogP：2.77
蒸汽压：0.0±1.4mmHgat25°C
折射率：1.576
储存条件：-20°C，密闭，干燥
Filorexant合成线路
Filorexant英文别名
：Filorexant
：[(2R,5R)-5-{[(5-Fluoro-2-pyridinyl)oxy]methyl}-2-methyl-1-piperidinyl][5-methyl-2-(2-pyrimidinyl)phenyl]methanone
：Filorexant[USAN]
：UNII-E6BTT8VA5Z
：MK-6096
：((2R,5R)-5-(((5-fluoropyridin-2-yl)oxy)methyl)-2-methylpiperidin-1-yl)(5-methyl-2-(pyrimidin-2-yl)phenyl)methanone
：Methanone,[(2R,5R)-5-[[(5-fluoro-2-pyridinyl)oxy]methyl]-2-methyl-1-piperidinyl][5-methyl-2-(2-pyrimidinyl)phenyl]-
：2-{2-[((2R,5R)-5-{[(5-fluoro-2-pyridinyl)oxy]methyl}-2-methyl-1-piperidinyl)carbonyl]-4-methylphenyl}pyrimidine
：2-(2-(((2R,5R)-5-(((5-fluoropyridin-2-yl)oxy)methyl)-2-methylpiperidin-1-yl)carbonyl)-4-methylphenyl)-pyrimidine
Filorexant重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
Filorexant
Filorexant
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
