Anti-inflammatory agent 49
Anti-inflammatory agent 49
常用名：Anti-inflammatory agent 49
CAS号：851471-44-8
英文名：Anti-inflammatory agent 49
中文别名：N/A
Anti-inflammatoryagent49名称
英文名：Anti-inflammatoryagent49
Anti-inflammatoryagent49生物活性
描述：抗炎剂49(化合物SC9)是Drp1-Fis1相互作用的非常有效和选择性的抑制剂,并且可以减少Fis1介导的线粒体功能障碍。SC9在体外抑制GTPase的IC50为270nM[1]。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:270nM(dynamin-relatedprotein1,Drp1)[1]
体外研究：1.抗炎剂49降低LPS(HY-D1056)诱导的H9c2细胞线粒体功能障碍,可拯救LPS诱导的小鼠内毒素血症。2.抗炎剂49可抑制LPS处理后Drp1的产生及Drp1-fis1的相互作用。细胞活力测定细胞系：H9c2细胞[1]浓度：2µM培养时间：16 h结果：线粒体断裂的细胞百分比降低。碎片细胞的百分比从22%(LPS+Veh)降低到9%(LPS+SC9),而在没有LPS的情况下为4%[1]。Western印迹分析细胞系：H9c2细胞[1]浓度：2µM培养时间：24 h结果：高Drp1-Fis1细胞的数量从67%(LPS+Veh)减少到28%(LPS+P110)和14%(LPS+SC9)。[1]
体内研究：抗炎剂49(10mg/kg每8.小时一次,持续72小时)可治疗小鼠LPS诱导的内毒素血症[1]动物模型：雌性BALB/cAnNCrl小鼠(菌株代码028)[1]剂量：LPS剂量10–16.67mg/kg,SC9剂量10mg/kg(4小时后)给药：腹膜内注射：0.2mLLPS,0.1mLCS9；在72小时内每8小时进行一次评分。结果：在不同LPS剂量(10至16.6mg/kg)下测试的所有LPS剂量下,小鼠存活率都有所提高。显著减少了呼吸窘迫等严重症状的发生。
参考文献：
[1].LuisRios,etal.Targetinganallostericsiteindynaminrelatedprotein1toinhibitFis1-mediatedmitochondrialdysfunction.NatCommun.2023Jul19;14(1):4356
Anti-inflammatoryagent49物理化学性质
分子式：C21H22N8O3S
分子量：466.52
Anti-inflammatory agent 49重点介绍
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
