DDP-38003二盐酸盐
DDP-38003二盐酸盐
常用名：DDP-38003二盐酸盐
CAS号：1831167-98-6
英文名：DDP-38003 dihydrochloride
中文别名：N/A
DDP-38003二盐酸盐名称
中文名：DDP-38003二盐酸盐
英文名：DDP-38003dihydrochloride
英文别名：更多
DDP-38003二盐酸盐生物活性
描述：DDP-38003dihydrochloride是新颖有口服活性的KDM1A/LSD1抑制剂,IC50值为84nM。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>组蛋白去甲基化酶研究领域>>癌症
靶点：
IC50:84nM(KDM1A/LSD1)[1]
体外研究：DDP-38003抑制KDM1A,IC50为84nM。与1R,2S类似物相比,DDP-38003在降低集落形成能力和诱导THP-1细胞分化方面更具活性[1]。
体内研究：DDP-38003在口服给药后表现出体内功效,确定小鼠白血病模型中存活率增加62％,具有KDM1A抑制的证据。DDP-38003的半衰期为8小时。通过DDP-38003处理获得小鼠存活的显着剂量依赖性增加。在11.25和22.50mg/kg的剂量下,存活率分别增加35％和62％。DDP-38003是一种潜在的口服抗癌剂[1]。
动物实验：小鼠：CD-1小鼠用于该研究。将DDP-38003溶解（40％PEG400在5％葡萄糖溶液中）并且每周3天（周一，周二和周三）口服给药3周，剂量为11.25mg/kg和22.5mg/kg。一旦在受体的外周血中检测到胚细胞（细胞注射后10天），就开始治疗。分析不同实验组小鼠的存活率，并用Kaplan-Meier生存曲线表示[1]。
参考文献：
[1].VianelloP,etal.DiscoveryofaNovelInhibitorofHistoneLysine-SpecificDemethylase1A(KDM1A/LSD1)asOrallyActiveAntitumorAgent.JMedChem.2016Feb25;59(4):1501-17.
DDP-38003二盐酸盐物理化学性质
分子式：C21H28Cl2N4O
分子量：423.379
精确质量：422.164032
储存条件：2-8℃
DDP-38003二盐酸盐英文别名
：Benzamide,N-[4-[(1S,2R)-2-aminocyclopropyl]phenyl]-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-,hydrochloride(1:2)
：N-{4-[(1S,2R)-2-Aminocyclopropyl]phenyl}-4-(4-methyl-1-piperazinyl)benzamidedihydrochloride
：DDP-38003(dihydrochloride)
DDP-38003二盐酸盐重点介绍
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DDP-38003二鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
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