RAD51抑制剂B02
RAD51抑制剂B02
常用名：RAD51抑制剂B02
CAS号：1290541-46-6
英文名：B02
中文别名：N/A
RAD51抑制剂B02名称
中文名：RAD51抑制剂B02
英文名：(E)-3-benzyl-2-(2-(pyridin-3-yl)vinyl)quinazolin-4(3H)-one
英文别名：更多
RAD51抑制剂B02生物活性
描述：RAD51InhibitorB02(B02)是人RAD51的抑制剂,IC50值为27.4μM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>RAD51研究领域>>癌症
靶点：
IC50:27.4μM(hRAD51)[1]
体外研究：RAD51抑制剂B02特异性抑制人RAD51(IC50=27.4μM),但不抑制其大肠杆菌同源物RecA(IC50>250μM)[1]。B02与顺铂的组合对人乳腺癌细胞MDA-MB-231具有最强的杀伤作用[2]。
体内研究：B02显着增强顺铂对体内肿瘤细胞的治疗效果。小鼠以高达50mg/kg的剂量耐受B02而没有明显的体重减轻。在仅用B02处理的小鼠上未观察到肿瘤生长的抑制。然而,用4mg/kg顺铂处理的小鼠显示33％的肿瘤生长抑制。最后,用50mg/kgB02和4mg/kg顺铂治疗的小鼠显示66％的肿瘤生长抑制[2]。
细胞实验：将细胞暴露1小时，然后将细胞用PBS洗涤三次并用含有B02（5μM）的培养基更新。7-10天后，固定细胞并用染色溶液（0.05％结晶紫，50％甲醇的PBS溶液）染色;最后计算细胞集落[2]。
动物实验：小鼠：在注射前立即将顺铂和B02溶解于NS和cremophor/DMSO/NS（1：1：3）载体中。在联合治疗组中，给小鼠注射B02（50mg/kg或另有说明）和顺铂（4mg/kg或另外表示）。在B02组中，给小鼠注射B02和NS;在顺铂组中，给小鼠注射顺铂和B02载体。在B02（或其载体）注射后3小时施用顺铂（或NS）。所有治疗均在肿瘤细胞接种后第11,13,15和17天通过IP注射进行[2]。
参考文献：
[1].HuangF,etal.IdentificationofspecificinhibitorsofhumanRAD51recombinaseusinghigh-throughputscreening.ACSChemBiol.2011Jun17;6(6):628-35.
[2].HuangF,etal.AsmallmoleculeinhibitorofhumanRAD51potentiatesbreastcancercellkillingbytherapeuticagentsinmousexenografts.PLoSOne.2014Jun27;9(6):e100993.
RAD51抑制剂B02物理化学性质
分子式：C22H17N3O
分子量：339.39000
精确质量：339.13700
PSA：47.78000
LogP：4.01020
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
RAD51抑制剂B02安全信息
符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
RAD51抑制剂B02文献2
更多文献：Anovelrolefornon-ubiquitinatedFANCD2inresponsetohydroxyurea-inducedDNAdamage.
Oncogene35,22-34,(2016)
Fanconianemia(FA)isageneticdiseaseofbonemarrowfailure,cancersusceptibility,andsensitivitytoDNAcrosslinkingagents.FANCD2,thecentralproteinoftheFApathway,ismonoubiquitinated…
：
：SurvivalofthereplicationcheckpointdeficientcellsrequiresMUS81-RAD52function.
PLoSGenet.9,e1003910,(2013)
Incheckpoint-deficientcells,DNAdouble-strandbreaks(DSBs)areproducedduringreplicationbythestructure-specificendonucleaseMUS81.ThemechanismunderlyingMUS81-dependentcleavage,andthe…
：
RAD51抑制剂B02英文别名
：(E)-3-BENZYL-2-(2-(PYRIDIN-3-YL)VINYL)QUINAZOLIN-4(3H)-ONE
：3-(Phenylmethyl)-2-[(1E)-2-(3-pyridinyl)ethenyl]-4(3H)-quinazolinone
：RAD51inhibitorB02
：B02
RAD51抑制剂B02重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
RAD51YiZhiJiB02
RAD51抑制劑B02
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
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工艺放大实验室:
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