Lometrexol hydrate

Lometrexolhydrate名称

中文名：洛美曲索水合物
英文名：Lometrexolhydrate

Lometrexolhydrate生物活性

描述：Lometrexolhydrate(DDATHFhydrate)是一种抗嘌呤类抗叶酸(antifolate)药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶(GARFT)的活性,但不会引起可检测水平的DNA链断裂。Lometrexolhydrate可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡(apoptosis)和细胞周期停滞。Lometrexolhydrate具有抗癌活性。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>叶酸
靶点：

GARFT[1]

体外研究：水合洛美曲醇(DDATHF水合物)与GART紧密结合,导致细胞内嘌呤核糖核苷酸的快速和长期消耗[2]。水合洛美曲醇(1-30μM；2-10小时)诱导L1210细胞快速而完全的生长抑制[2]。水合洛美曲醇(1μM；2-24小时)诱导小鼠白血病L1210细胞周期阻滞[2]。水合洛美曲醇诱导神经管缺损(NTDs)异常增殖和凋亡[1]。细胞活力测定[2]细胞系：小鼠白血病L1210细胞浓度：1,30μM孵育时间：2、4、6、8、10小时结果：诱导快速完全生长抑制。细胞周期分析[2]细胞系：L1210细胞浓度：1μM孵育时间：2、4、8、12、24小时结果：导致细胞G2/M期数量迅速减少,细胞早期S期积累8小时。到24小时,S期群体似乎在缓慢地向更高的DNA含量转移,因此,从S期中期到晚期。
体内研究：水合洛美曲醇(DDATHF水合物；i.p.；15-60mg/kg；妊娠第7.5天)以剂量依赖的方式增加胚胎吸收和生长迟缓的速率[1]。水合洛美曲醇(i.p.；40mg/kg)在6小时后最大限度地抑制漱口液的活性,此后随着时间的推移逐渐增加,但即使在96小时后仍明显低于对照组。NTDs胚胎脑组织中ATP、GTP、dATP和dGTP水平在6小时时显著降低,并且随着时间的推移更为显著[1]。动物模型：C57BL/6小鼠(7～8周,18～20g)[1]剂量：15、30、35、40、45、60mg/kg给药：腹腔注射；妊娠第7.5天结果：胚胎吸收率和生长迟缓率呈剂量依赖性增加。
参考文献：

[1].XuL,etal.Theeffectofinhibitingglycinamideribonucleotideformyltransferaseonthedevelopmentofneuraltubeinmice.NutrMetab(Lond).2016Aug23;13(1):56.

[2].JulieLBronder,etal.AntifolatesTargetingPurineSynthesisAllowEntryofTumorCellsIntoSPhaseRegardlessofp53Function.CancerRes.2002Sep15;62(18):5236-41.

Lometrexolhydrate物理化学性质

分子式：C21H27N5O7
分子量：461.47
储存条件：2-8°C，干燥，密封

Lometrexolhydrate安全信息

危害码(欧洲)：Xi

Lometrexol hydrate重点介绍

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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

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