INH154
INH154
常用名：INH154
CAS号：1587705-63-2
英文名：INH154
中文别名：N/A
INH154名称
中文名：INH154
英文名：INH154
INH154生物活性
描述：INH154是Nek2和Hec1结合的高效抑制剂(INH),其在Hela和MB468细胞中的IC50值分别为200nM和120nM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症
靶点：
IC50:200nM(INHinHelacells),120nM(INHinMB468cells)[1].
体外研究：INH154在治疗乳腺肿瘤方面具有很高的效力,并且Hec1和Nek2的表达共同升高。INH154是最有效的肿瘤细胞生长抑制剂。INH154在HeLa和MDA-MB-468癌细胞中的IC50值分别为0.20和0.12μM。INH154还抑制白血病,骨肉瘤和胶质母细胞瘤细胞的生长[1]。
体内研究：用INH154处理的小鼠的肿瘤生长速率明显慢于对照动物的剂量依赖性。与肿瘤生长数据一致,与单独的载体相比,通过测量BrdU染色确定的肿瘤增殖指数在用INH154处理的残留肿瘤中明显降低。在INH154处理的肿瘤中Nek2和Hec1S165磷酸化的表达水平也显着低于载体处理的肿瘤。另一方面,在6.5周治疗期间测量小鼠体重,并且在治疗组和对照组之间显示出很小的差异。此外,通过用高剂量的INH154(20mg/kg)处理正常BALB/cByJNarl小鼠的INHs的毒性显示这些动物群体的体重,血液化学和全血细胞计数(CBC)分析没有显着差异。[1]。
动物实验：小鼠[1]人三重阴性乳腺癌MDA-MB-468细胞，其表达高水平的Hec1和Nek2，用于测试小鼠异种移植物中肿瘤生长的功效。当肿瘤体积达到~100mm3时，将小鼠随机分成5个治疗组，并开始接受每周三次腹腔注射（ip）载体对照，10mg/kgINH41,50mg/kgINH41,5mg/kgINH154或20mg/kgINH154。治疗持续6.5周，测量肿瘤大小[1]。
参考文献：
[1].HuCM,etal.NovelsmallmoleculesdisruptingHec1/Nek2interactionablatetumorprogressionbytriggeringNek2degradationthroughadeath-trapmechanism.Oncogene.2015Mar5;34(10):1220-30.
INH154物理化学性质
分子式：C22H24N4OS
分子量：392.52
储存条件：2-8℃
INH154重点介绍
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
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1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
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3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
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1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
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