TPA 023
TPA 023
常用名：TPA 023
CAS号：252977-51-8
英文名：TPA 023
中文别名：N/A
TPA023名称
中文名：TPA023
英文名：7-tert-butyl-6-[(2-ethyl-1,2,4-triazol-3-yl)methoxy]-3-(2-fluorophenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazine
英文别名：更多
TPA023生物活性
描述：TPA023是GABAAα2/α3的选择性的激动剂,Ki值为0.19-0.41nM。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>GABA受体信号通路>>神经信号通路>>GABA受体研究领域>>神经疾病
靶点：
Ki:0.19-0.41nM(GABAA)[1]
体内研究：当对大鼠口服给药时,TPA023显示出良好的受体占有率。导致50％大鼠脑GABAA受体占据的TPA023剂量为0.42mg/kg,相应的血浆浓度为25ng/mL。TPA023在小鼠戊四唑诱导的癫痫发作模型中也有效,以10mg/kgip(84％占用率)的剂量提供完全癫痫发作保护,ED50为0.19-0.41nM,用于预防强直性惊厥(1.4mg/公斤ip)对应约50％的入住率。TPA023(在0.5％甲基纤维素中3mg/kgpo)对大鼠显示出抗焦虑样作用[1]。TPA023(0.7,2.0和5mg/kg,po)可阻断氯胺酮的认知障碍能力,但不会影响恒河猴的行为症状[2]。
参考文献：
[1].AtackJR.Subtype-selectiveGABA(A)receptormodulationyieldsanovelpharmacologicalprofile:thedesignanddevelopmentofTPA023.AdvPharmacol.2009;57:137-85
[2].CastnerSA,etal.Reversalofketamine-inducedworkingmemoryimpairmentsbytheGABAAalpha2/3agonistTPA023.BiolPsychiatry.2010May15;67(10):998-1001.
TPA023物理化学性质
分子式：C20H22FN7O
分子量：395.43300
精确质量：395.18700
PSA：83.02000
LogP：3.41830
储存条件：2-8℃
TPA023英文别名
：unii-1fi3ktc550
：mk0777
：tpa-023
：gtpl4327
：TPA023
TPA 023重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
TPA023
TPA 023
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
