KF21213
KF21213
常用名：KF21213
CAS号：155271-17-3
英文名：KF21213
中文别名：N/A
KF21213名称
中文名：KF21213
英文名：8-[(E)-2-(4-Methoxy-2,3-dimethylphenyl)vinyl]-1,3,7-trimethyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione
英文别名：更多
KF21213生物活性
描述：KF21213高选择性地结合到腺苷A2A受体,Ki值为3.0nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>腺苷受体研究领域>>神经疾病
靶点：
Ki:3.0nM(A2Areceptor)[1]
体外研究：[11C]KF21213作为PET配体,用于绘制中枢神经系统(CNS)中的腺苷A2A受体。KF21213在体外对腺苷A2A受体显示出高亲和力(Ki=3.0nM),对A1受体的亲和力非常低(Ki>10,000nM)[1]。
体内研究：纹状体对[11C]KF21213的摄取在前15分钟逐渐增加,然后减少。注射后皮质和小脑的摄取迅速减少。它们的水平与血液中的水平相容。因此,纹状体对皮质和纹状体到小脑的摄取比分别增加至8.6±1.6和10.5±2.1(N=4),持续60分钟。[11C]KF21213的纹状体活性水平在最初的5分钟内保持,然后随时间逐渐降低,而[11C]KF18446的纹状体活性水平迅速降低。两种配体的小脑活性迅速降低。纹状体到小脑的摄取[11C]KF21213的比例逐渐增加到2.460.5(N53)50-60分钟,而[11C]KF18446的比例在前10分钟增加并保持不变(1.4±0.3,N=3,25-35分钟)[1]。
激酶实验：使用大鼠纹状体膜和[3H]CGS21680作为放射性配体和大鼠前脑膜和N6-[3H]环己基腺苷，分别测定KF21213对腺苷A2A和A1受体的体外亲和力。该测定在黑暗中进行以防止光异构化[1]。
细胞实验：小鼠[1]使用两组雄性ddY小鼠（30-39g）。在第一组中，静脉内注射[11C]KF21213（1.1MBq/36pmol）。它们在注射后5,15,30和60分钟被颈脱位致死（每组N=4）。通过心脏穿刺收集血液。将大脑移除并解剖到纹状体，皮质和小脑中。放射性的区域脑摄取测量为每克组织注射剂量的百分比（％ID/g）。在另一组中，[11C]KF21213（1.1MBq/21pmol）与下列腺苷受体拮抗剂之一共注射：A2A拮抗剂KF21213，KF17837，KF18446和SCH58261和A1拮抗剂KF15372。注射剂量的KF21213为30nmol，其他拮抗剂的注射剂量为50nmol。注射后15分钟处死小鼠（对于对照，N=9，对于每个其他组，N=4）。测量区域大脑对放射性的摄取。大鼠[1]PET测量在三只大鼠中用具有Z=2模式的SHR-2000型照相机进行，以3.25mm间隔提供14个切片。在整个PET研究中，用0.02％异氟烷麻醉大鼠（240-300g）。麻醉的大鼠俯卧在由聚甲基丙烯酸甲酯制成的立体定位头部支架上。在头皮上进行切口以定位前囟，前囟位于尾部的第十个切片处。在发射扫描以校正光子衰减后，[11C]KF21213（N=3）（43-56MBq/1.2-1.9nmol/kg体重）或[11C]KF18446（N=3）（50-55MBq）通过尾静脉注射/1.8-4.9nmol/kg体重），进行时间序列断层扫描60分钟（20帧30秒，50帧1分钟）。
参考文献：
[1].WangWF,etal.Carbon-11-labeledKF21213:ahighlyselectiveligandformappingCNSadenosineA(2A)receptorswithpositronemissiontomography.NuclMedBiol.2000Aug;27(6):541-6.
KF21213物理化学性质
密度：1.24g/cm3
沸点：583ºCat760mmHg
分子式：C19H22N4O3
分子量：354.40300
闪点：306.4ºC
精确质量：354.16900
PSA：71.05000
LogP：1.76650
蒸汽压：1.4E-13mmHgat25°C
折射率：1.612
储存条件：2-8℃
KF21213英文别名
：KF21213
KF21213重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
KF21213
KF21213
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
