Simvastatin acid
Simvastatin acid
常用名：Simvastatin acid
CAS号：121009-77-6
英文名：Simvastatin acid
中文别名：N/A
Simvastatinacid名称
英文名：(3R,5R)-7-{(1S,2S,6R,8S,8aR)-8-[(2,2-Dimethylbutanoyl)oxy]-2,6-dimethyl-1,2,6,7,8,8a-hexahydro-1-naphthalenyl}-3,5-dihydroxyheptanoicacid
英文别名：更多
Simvastatinacid生物活性
描述：辛伐他汀酸(替尼伐他汀)是一种口服活性HMG-CoA还原酶(HMGCR)抑制剂。辛伐他汀酸可减少胆固醇合成,降低血液胆固醇水平[1]。辛伐他汀酸对癌细胞具有抗增殖活性并诱导凋亡[2]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症研究领域>>心血管疾病信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HMG-CoA还原酶(HMGCR)
靶点：
HMG-CoAreductase[1]
体外研究：辛伐他汀酸(32和64μM；24、48和72小时)抑制肿瘤细胞生长,阻滞在G0/G1期[2]。辛伐他汀酸(32和64μM；48小时)诱导HepG2和Huh7细胞凋亡[2]。细胞增殖试验[2]细胞系：HepG2和Huh7细胞浓度：32和64μM孵育时间：24、48和72小时结果：与对照组相比,抑制肿瘤细胞生长(ctrl,p<0.05)。凋亡分析[2]细胞系：HepG2和Huh7细胞浓度：32和64μM孵育时间：48小时结果：早期凋亡从未处理的ctrl细胞的9.2%分别增加到18.2%(32μM)和19.8%(64μM),晚期凋亡从ctrl细胞中的35.0%增加到HepG2细胞中的56.9%(32μM)和48.0%(64μM)。细胞周期分析[2]细胞系：HepG2和Huh7细胞浓度：32和64μM孵育时间：24、48和72小时结果：与对照肿瘤细胞相比,CDK1、CDK2、CDK4和细胞周期素D1和E表达下调。
体内研究：辛伐他汀酸(口服灌胃；15和30mg/kg；每日一次；14d)治疗可减轻氧化损伤、TNF-a和IL-6水平,并恢复线粒体酶复合物活性[3]。动物模型：雄性wistar大鼠纹状体内6-OHDA给药造成氧化损伤[3]剂量：15和30mg/kg给药：口服灌胃；每日一次；14天结果：与6-OHDA组相比,减轻了氧化损伤(降低了MDA、亚硝酸盐水平并恢复了还原的GSH),降低了TNF-a和IL-6水平,并恢复了线粒体酶复合物活性。
参考文献：
[1].EduardoFilipeOliveira,etal.HMG-CoAReductaseinhibitors:anupdatedreviewofpatentsofnovelcompoundsandformulations(2011-2015).ExpertOpinTherPat.2016Nov;26(11):1257-1272.
[2].BornaRelja,etal.SimvastatininhibitscellgrowthandinducesapoptosisandG0/G1cellcyclearrestinhepaticcancercells.IntJMolMed.2010Nov;26(5):735-41.
[3].AnilKumar,etal.Neuroprotectivepotentialofatorvastatinandsimvastatin(HMG-CoAreductaseinhibitors)against6-hydroxydopamine(6-OHDA)inducedParkinson-likesymptoms.BrainRes.2012Aug30;1471:13-22.
Simvastatinacid物理化学性质
密度：1.13g/cm3
沸点：607ºCat760mmHg
分子式：C25H40O6
分子量：436.58200
闪点：198.2ºC
精确质量：436.28200
PSA：104.06000
LogP：4.10570
蒸汽压：2.89E-17mmHgat25°C
折射率：1.536
Simvastatinacid合成线路
Simvastatinacid英文别名
：simvasterol
：Zocord
：Rechol
：[14C]-Simvastatinacid
：ZOCOR
：[3H]-Simvastatin
：7-[1,2,6,7,8,8a(R)-hexahydro-2(S),6(R)-dimethyl-8(S)-[[2,2-dimethyl-butanoyl]oxy]-1(S)-naphthyl]-3(R),5(R)-dihydroxyheptanoicacid
：Lipex
：Denan
：Lipovas
：simvastatinacid
：Eucor
：[14C]-Simvastatin
：Simcor
：simvastatinhydroxyacid
：[3H]-Simvastatinacid
Simvastatin acid重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
Simvastatinacid
Simvastatin acid
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
