Vadadustat
Vadadustat
常用名:Vadadustat
CAS号:1000025-07-9
英文名:Vadadustat
中文别名:N/A
Vadadustat名称
中文名:Vadadustat
英文名:vadadustat
英文别名:更多
Vadadustat生物活性
描述:Vadadustat是一种新型的可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIF-PH)抑制剂,目前开发用于治疗贫血。
相关类别:信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HIF/HIF脯氨酰-羟化酶研究领域>>心血管疾病
体外研究:Vadadustat诱导内源性促红细胞生成素合成并增强铁的动员。Vadadustat在健康志愿者和患有慢性肾病的患者中具有良好的耐受性,其以剂量依赖性方式增加网织红细胞,血浆EPO和Hb水平。用伏达他汀观察到的血浆EPO水平的增加在数量上与在中等高度的生理学上发生的相当,并且显示正常的昼夜模式,在下一次剂量之前返回到基线水平。Vadadustat通过降低铁调素和增加转铁蛋白水平来改善铁稳态。每日一次口服vadadustat,滴定以增加和维持Hb在目标范围内,可提供优于传统ESAs的多重优势[1]。观察到Vadadustat的半衰期约为4.5小时。总体而言,患者表现出Hb水平增加,从基线时的9.91g/dL增加到第29天的10.54g/dL。到第29天,铁蛋白水平从基线时的334.1ng/mL降至271.7ng/mL[2]。
参考文献:
[1].PergolaPE,etal.Vadadustat,anoveloralHIFstabilizer,provideseffectiveanemiatreatmentinnondialysis-dependentchronickidneydisease.KidneyInt.2016Nov;90(5):1115-1122.
[2].GuptaN,etal.Hypoxia-InducibleFactorProlylHydroxylaseInhibitors:APotentialNewTreatmentforAnemiainPatientsWithCKD.AmJKidneyDis.2017Feb24.pii:S0272-6386(17)30110-5.
Vadadustat物理化学性质
分子式:C14H11ClN2O4
分子量:306.70100
精确质量:306.04100
PSA:99.52000
LogP:2.31290
储存条件:2-8℃
Vadadustat英文别名
:N-[5-(3-chlorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]glycine
:{[5-(3-chlorophenyl)-3-hydroxy-pyridine-2-carbonyl]-amino}-aceticacid
:{[5-(3-chloro-phenyl)-3-hydroxy-pyridine-2-carbonyl]-amino}-aceticacid
:{[5-(3-chlorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]amino}-aceticacid
:{[5-(3-chlorophenyl)-3-hydroxypyridin-2-yl]carbonylamino}aceticacid
:{[5-(3-chlorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]amino}aceticacid
Vadadustat重点介绍
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生物化工是21世纪的支柱产业之一,是生物、化学和工程的交叉学科,为生物化学工程和生物加工工程的统称,亦为生物技术的一分支学科,它也是化学工程的前沿学科之一,是生物技术转化为生产力,实现产业化和商品化的手段。
Vadadustat
Vadadustat
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: