西司他丁钠

西司他丁钠名称

中文名：西司他丁钠
英文名：cilastatinsodium
中文别名：7-(2-氨基-2-甲酰基乙基)硫-2-(2,2-二甲基环丙)甲酰胺-庚-2-烯酸钠盐
英文别名：更多

西司他丁钠生物活性

描述：Cilastatinsodium(MK0791sodium)是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶I(renaldehydropeptidaseI)抑制剂,IC50为0.1μM。Cilastatinsodium抑制细菌金属叶内酰胺酶CphA的IC50为178μM。Cilastatinsodium可用作抗菌辅助剂。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
靶点：

IC50:0.1μM(RenaldehydropeptidaseI);178μM(Bacterialmetallob-lactamaseenzymeCphA)[1]

体外研究：西司他丁(200μg/mL；24小时；RPTECs)治疗可防止万古霉素诱导的近端小管细胞凋亡,并提高细胞活力,同时不影响万古霉素的抗菌作用[2]。细胞凋亡分析[2]细胞系：肾近端小管上皮细胞(RPTECs)浓度：200μg/mL孵育时间：24h结果：万古霉素诱导的核细胞凋亡明显改善。
体内研究：在小鼠全身感染模型(雌性小鼠,株CD-1,20g)中,亚胺培南加西拉他丁可保护小鼠免受金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌感染[3]。
参考文献：

[1].KeynanS,etal.Therenalmembranedipeptidase(dehydropeptidaseI)inhibitor,cilastatin,inhibitsthebacterialmetallo-beta-lactamaseenzymeCphA.AntimicrobAgentsChemother.1995Jul;39(7):1629-31.

[2].SKeynan,etal.TheRenalMembraneDipeptidase(DehydropeptidaseI)Inhibitor,Cilastatin,InhibitstheBacterialMetallo-Beta-LactamaseEnzymeCphA.AntimicrobAgentsChemother.1995Jul;39(7):1629-31.

[3].BlancaHumanes,etal.ProtectiveEffectsofCilastatinAgainstVancomycin-InducedNephrotoxicity.BiomedResInt.2015;2015:704382.

[4].PJPetersen,etal.InVitroandinVivoActivitiesofLJC10,627,aNewCarbapenemWithStabilitytoDehydropeptidaseI.AntimicrobAgentsChemother.1991Jan;35(1):203-7.

西司他丁钠物理化学性质

沸点：655.5ºCat760mmHg
分子式：C16H25N2NaO5S
分子量：380.43500
闪点：350.2ºC
精确质量：380.13800
PSA：157.85000
LogP：1.18910
外观性状：一种白色色粉末
储存条件：Desiccateat-20°C
计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：

2、氢键供体数量：3

3、氢键受体数量：6

4、可旋转化学键数量：11

5、互变异构体数量：3

6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：133

7、重原子数量：25

8、表面电荷：0

9、复杂度：525

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：2

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：1

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：2

更多：

1.性状：白色结晶粉末

2.密度（g/mL25ºC）：不确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：未确定

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC0.35mmHg）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（正辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：未确定

西司他丁钠毒性和生态

：

西司他丁钠毒理学数据:

1、急性毒性：大鼠经口LD50：>10mg/kg；大鼠皮肤接触LD50：>10mg/kg；大鼠静脉注射LD50：5027mg/kg；

小鼠经口LD50：>10mg/kg；小鼠皮肤接触LD50：>10mg/kg；小鼠静脉注射LD50：6786mg/kg；

西司他丁钠毒性英文版

西司他丁钠安全信息

危害码(欧洲)：Xi
RTECS号：MJ9650200

西司他丁钠英文别名

：2-heptenoicacid,7-[[(2R)-2-amino-2-carboxyethyl]thio]-2-[[[(1S)-2,2-dimethylcyclopropyl]carbonyl]amino]-,monosodiumsalt,(2Z)-
：[R-[R*,S*(Z)]]-7-[(2-Amino-2-carboxyethyl)thio]-2-[[(2,2-dimethylcyclopropyl)carbonyl]amino]-2-heptenoicAcidMonosodiumSalt
：MFCD01723687
：W-13hydrochloride
：2-heptenoicacid,7-((2-amino-2-carboxyethyl)thio)-2-(((2,2-dimethylcyclopropyl
：Cilastatine
：Cilastatinsodiumsalt
：Natrium-(2R)-2-amino-3-{[(5Z)-6-carboxy-6-({[(1S)-2,2-dimethylcyclopropyl]carbonyl}amino)hex-5-en-1-yl]sulfanyl}propanoat
：Sodium(2R)-2-amino-3-{[(5Z)-6-carboxy-6-({[(1S)-2,2-dimethylcyclopropyl]carbonyl}amino)hex-5-en-1-yl]sulfanyl}propanoate
：CilastatinSodium
：Sodium(2Z)-7-{[(2R)-2-amino-2-carboxyethyl]sulfanyl}-2-({[(1S)-2,2-dimethylcyclopropyl]carbonyl}amino)hept-2-enoate
：Sodiumhydrogen7-[(2-amino-2-carboxylatoethyl)thio]-2-[[(2,2-dimethylcyclopropyl)carbonyl]amino]hept-2-enoate
：Sodium7-(2-amino-2-carboxy-ethyl)sulfanyl-2-(2,2-dimethylcyclopropyl)carbonylamino-hept-2-enoate
：SodiumCilastatin
：(2R)-2-amino-3-{[(5Z)-6-carboxy-6-({[(1S)-2,2-diméthylcyclopropyl]carbonyl}amino)hex-5-én-1-yl]sulfanyl}propanoatedesodium
：Sodium(2Z)-7-{[(2R)-2-amino-2-carboxyethyl]sulfanyl}-2-({[(1S)-2,2-dimethylcyclopropyl]carbonyl}amino)-2-heptenoate
：monosodiumsalt,(r-(r*,s*(z)))-)carbonyl)amino)
：2-Heptenoicacid,7-[[(2R)-2-amino-2-carboxyethyl]thio]-2-[[[(1S)-2,2-dimethylcyclopropyl]carbonyl]amino]-,sodiumsalt,(2Z)-(1:1)
：EINECS279-694-4
：(2Z)-7-[[(2R)-2-Amino-2-carboxyethyl]thio]-2-[[[(1S)-2,2-dimethylcyclopropyl]carbonyl]amino]-2-heptenoicacidsodiumsalt
：(Z)-7-[(R)-2-Amino-2-carboxyethylthio]-2-[(S)-2,2-dimethylcyclopropylcarbonylamino]-2-heptenoicacid1-sodiumsalt
：Sodium(Z)-7-(((R)-2-amino-2-carboxyethyl)thio)-2-((S)-2,2-dimethylcyclopropanecarboxamido)-2-heptenoate

西司他丁钠重点介绍

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有机试剂在分析化学上应用非常广泛，主要应用于溶剂、沉淀剂、络合剂、指示剂、显色剂以及表面活性剂等方面。为了适应各种不同的分析需要，有时需对某种试剂进行纯化，液体有机试剂常采用蒸馏法进行提纯，固体物质则用结晶或升华的方法纯化。

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