JB-11 isethionate
JB-11 isethionate
常用名：JB-11 isethionate
CAS号：82935-04-4
英文名：JB-11 isethionate
中文别名：N/A
JB-11isethionate名称
英文名：Ethanesulfonicacid,2-hydroxy-,compd.with5-methyl-6-[[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]methyl]-2,4-quinazolinediamine(1_1)
JB-11isethionate生物活性
描述：三甲基苯甲酸酯(CI-898)异硫氰酸酯是一种抗生素,也是一种有效的口服活性二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,可减少DNA和RNA前体的产生并导致细胞死亡,人DHFR和弓形虫DHFR的IC50值分别为4.74nM和1.35nM。三甲氧基异硫氰酸酯也可以抑制各种癌细胞的生长。三甲氧基异硫氰酸酯可用于研究卡氏肺孢子虫肺炎(PCP)和癌症[1][2][3][4][5]。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>感染信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>叶酸信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成信号通路>>抗感染>>细菌
靶点：
Toxoplasmagondii
体外研究：三甲氧基异硫氰酸酯(0.1μM；18小时)完全抑制小鼠巨噬细胞中弓形虫的增殖[3]。三甲氧基异硫氰酸酯(1μM)可穿过弓形虫细胞膜,并在10分钟内迅速达到高细胞内浓度(108pmol/107细胞)[3]。在SNU-C4和NCI-H630细胞系中,三甲基苯甲酸酯(0.1mM；24小时)抑制细胞生长50-60%[5]。三甲基苯甲酸酯(1和10mM；24小时)在C4细胞中产生杀伤力并抑制DHFR[5]。细胞增殖试验[5]细胞系：SNU-C4和NCI-H630浓度：0.1mM孵育时间：24小时结果：两种细胞系中的细胞生长均受到50-60%的抑制。细胞增殖试验[5]细胞系：C4细胞浓度：1mM和10mM孵育时间：24小时结果：在1mM和10mM时分别产生42%和50%的致死率。
体内研究：异硫氰酸酯(180mg/kg或30mg/kg；p.o.或i.p.每日)延长了弓形虫感染小鼠的中位生存期,并显示出抗弓形虫活性[3]。三甲基甲氧酯(0-30mg/kg；静脉注射；每天一次,共5天)异硫氰酸酯在大鼠中显示出慢性毒性[4]。动物模型：感染弓形虫的雌性BALB/c小鼠,体重约20g[3]剂量：180mg/kg或30mg/kg给药：每天在饮用水中口服180mg/千克或每天30mg/千克腹腔注射。结果：将感染小鼠的中位生存期延长至10天(p.o.)或19天(i.p.)。动物模型：CharlesRiverWistarCrl(WI)BR大鼠,体重约150至200g[4]剂量：0、1、10或30mg/kg给药：静脉注射,每天一次,连续5天,随后是23天恢复期结果：显示慢性毒性,在多个给药周期中持续的睾丸变化在21天内不可逆,但需要额外56天才能基本完全恢复。
参考文献：
[1].HopperAT,etal.DiscoveryofSelectiveToxoplasmagondiiDihydrofolateReductaseInhibitorsfortheTreatmentofToxoplasmosis.JMedChem.2019Feb14;62(3):1562-1576.
[2].Fulton,B.,etal.Trimetrexate.Drugs49,563–576(1995).
[3].AllegraCJ,etal.Potentinvitroandinvivoantitoxoplasmaactivityofthelipid-solubleantifolatetrimetrexate.JClinInvest.1987Feb;79(2):478-82.
[4].DethloffLA,etal.Chronictoxicityoftheanticanceragenttrimetrexateinrats.FundamApplToxicol.1992Jul;19(1):6-14.
[5].GremJL,VoellerDM,GeoffroyF,HorakE,JohnstonPG,AllegraCJ.Determinantsoftrimetrexatelethalityinhumancoloncancercells.BrJCancer.1994Dec;70(6):1075-84.
JB-11isethionate物理化学性质
沸点：647ºCat760mmHg
分子式：C21H29N5O7S
分子量：495.54900
闪点：345.1ºC
精确质量：495.17900
PSA：200.52000
LogP：3.92320
JB-11isethionate毒性和生态
：
JB-11isethionate毒性英文版
JB-11 isethionate重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
JB-11isethionate
JB-11 isethionate
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
