富马酸替诺福韦酯

富马酸替诺福韦酯名称

中文名：富马酸替诺福韦酯
英文名：tenofovirdisoproxilfumarate
中文别名：(R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)腺嘌呤二(异丙氧羰基氧甲基)酯富马酸盐|富马酸泰诺福韦二吡呋酯|替诺福韦富马酸|富马酸泰诺福韦酯|泰诺福韦酯富马酸盐
英文别名：更多

富马酸替诺福韦酯生物活性

描述：TenofovirDisoproxilFumarate是用于治疗HIV和慢性乙型肝炎的核苷酸逆转录酶抑制剂。
相关类别：信号通路>>抗感染>>HBV信号通路>>抗感染>>HIV信号通路>>抗感染>>逆转录酶研究领域>>感染
体外研究：替诺福韦在HK-2细胞中显示出对细胞活力的细胞毒性作用,在MTT测定中48和72小时的IC50值分别为9.21和2.77μM。替诺福韦降低HK-2细胞中的ATP水平。替诺福韦(3.0至28.8μM)增加HK-2细胞中的氧化应激和蛋白质羰基化。此外,替诺福韦诱导HK-2细胞凋亡,并且通过线粒体损伤诱导细胞凋亡[1]。配制在0.25％HEC中的替诺福韦和M48U1各自抑制活化的PBMC中R5-向性HIV-1BaL和X4-向性HIV-1IIIb的复制,并抑制几种实验室菌株和源自患者的HIV-1分离株。M48U1和替诺福韦在0.25％HEC中的组合制剂显示出对抗R5-向性HIV-1BaL感染的协同抗逆转录病毒活性,并且对PBMC无毒性[2]。
体内研究：施用于BLT小鼠的替诺福韦地索普西富马酸盐(20,50,140或300mg/kg)显示在BLT人源化小鼠的阴道HIV攻击期间的剂量依赖性活性。替诺福韦地索普西富马酸盐(50,140,300mg/kg)显着降低BLT小鼠的HIV传播[3]。替诺福韦地索普西富马酸盐(0.5,1.5或5.0mg/kg/天,po)诱导长期感染WHV的土拨鼠血清病毒血症的剂量依赖性下降。替诺福韦地索普西富马酸盐给药在慢性HBV感染的土拨鼠模型中是安全有效的[4]。
细胞实验：将细胞接种到48孔组织培养板（39,000个细胞/mL）中并使其生长48小时，然后用载体或替诺福韦处理。在治疗期后，使用MTT测定评估细胞活力。MTT测定依赖于四唑鎓染料3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）通过NAD（P）H-依赖性氧化还原酶转化为甲..
动物实验：将20只成年慢性WHV携带者土拨鼠按年龄，性别，体重和血清GGT活性分成5个治疗组，每组4只动物：（i）替诺福韦地索普西富马酸盐，每天15.0mg/kg，（ii）替诺福韦Disoproxil富马酸盐5.0mg/kg/天，（iii）替诺福韦地索普西富马酸盐1.5mg/kg/天，（iv）替诺福韦地索普西富马酸盐0.5mg/kg/天，和（v）安慰剂对照。每天处理土拨鼠4周，并在停止药物治疗后再观察12周。
参考文献：

[1].MurphyRA,etal.EstablishmentofHK-2CellsasaRelevantModeltoStudyTenofovir-InducedCytotoxicity.IntJMolSci.2017Mar1;18(3)

[2].MusumeciG,etal.M48U1andTenofovircombinationsynergisticallyinhibitsHIVinfectioninactivatedPBMCsandhumancervicovaginalhistocultures.SciRep.2017Feb1;7:41018

[3].WahlA,etal.PredictingHIVPre-exposureProphylaxisEfficacyforWomenusingaPreclinicalPharmacokinetic-PharmacodynamicInVivoModel.SciRep.2017Feb1;7:41098

[4].MenneS,CotePJ,KorbaBE,Antiviraleffectoforaladministrationoftenofovirdisoproxilfumarateinwoodchuckswithchronicwoodchuckhepatitisvirusinfection.AntimicrobAgentsChemother.2005Jul;49(7):2720-8.

[5].XuP,etal.CombinedMedicationofAntiretroviralDrugsTenofovirDisoproxilFumarate,Emtricitabine,andRaltegravirReducesNeuralProgenitorCellProliferationInVivoandInVitro.JNeuroimmunePharmacol.2017Dec;12(4):682-692.

富马酸替诺福韦酯物理化学性质

密度：1.45g/cm3
沸点：642.7ºCat760mmHg
熔点：219ºC
分子式：C23H34N5O14P
分子量：635.515
闪点：342.5ºC
精确质量：635.183960
PSA：269.85000
LogP：3.32860
外观性状：白色至粉红色结晶
蒸汽压：2.06E-16mmHgat25°C
储存条件：Refrigerator

富马酸替诺福韦酯安全信息

符号：
GHS05
信号词：Danger
危害声明：H318
警示性声明：P280-P305+P351+P338+P310
危害码(欧洲)：Xi
风险声明(欧洲)：R36/37/38
安全声明(欧洲)：26-36
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
海关编码：2933990090

富马酸替诺福韦酯海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

富马酸替诺福韦酯英文别名

：GS-4331-05
：Viread(TN)
：TenofovirdiisoproxilfuMarate
：Carbonicacid,[[[[(1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl][[[(1-methylethoxy)carbonyl]oxy]methoxy]phosphinyl]oxy]methyl1-methylethylester,(2E)-2-butenedioate(1:1)
：Tenofovirdisoproxilfumarate
：Bis(((isopropoxycarbonyl)oxy)methyl)(((1R)-2-(6-Amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy)methyl)phosphonate(2E)-2-Butenedioate
：acide(2E)-but-2-ènedioïque-{[(1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-méthyléthoxy]méthyl}phosphonatedebis({[(1-méthyléthoxy)carbonyl]oxy}méthyle)(1:1)
：Bis{[(isopropoxycarbonyl)oxy]methyl}({[(2R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl]oxy}methyl)phosphonate(2E)-but-2-enedioate(1:1)
：bis({[(propan-2-yloxy)carbonyl]oxy}methyl)({[(2R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl]oxy}methyl)phosphonate(2E)-but-2-enedioate(1:1)
：Viread
：bis({[(1-methylethoxy)carbonyl]oxy}methyl){[(1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl}phosphonate(2E)-but-2-enedioate
：Bis{[(isopropoxycarbonyl)oxy]methyl}({[(2R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)-2-propanyl]oxy}methyl)phosphonate(2E)-2-butenedioate(1:1)
：TENOFOVIRDISOPROXIC
：TenofovirDF
：9-((R)-2-((Bis(((isopropoxycarbonyl)oxy)methoxy)phosphinyl)methoxy)propyl)adenineFumarate
：Tenofovir(DisoproxilFumarate)

富马酸替诺福韦酯重点介绍

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抗肿瘤药是对体内肿瘤细胞有抑制或杀灭作用的药物。在肿瘤综合治疗中具有重要地位，特别对不能用手术治疗的白血病、播散型肿瘤的治疗尤为重要。目前应用抗肿瘤药，大多通过抑制 DNA或RNA合成，甚至破坏DNA结构而发 挥作用。

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