青藤碱
青藤碱
常用名:青藤碱
CAS号:115-53-7
英文名:Sinomenine
中文别名:清风藤碱
青藤碱名称
中文名:青藤碱
英文名:Sinomenine
中文别名:清风藤碱
英文别名:更多
青藤碱生物活性
描述:Sinomenine是来自 Sinomeniumacutum的一种生物碱,是NF-κB活化的阻断剂。Sinomenine也是μ阿片受体(μ-opioidreceptor)激活剂。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>阿片受体信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>炎症/免疫信号通路>>神经信号通路>>阿片受体研究领域>>神经疾病
靶点:
NF-κB[1],μ-opioidreceptor[2]
体外研究:随着青藤碱浓度的增加,细胞活力逐渐下降。0.25、0.5和1mm青藤碱处理显著减弱MDA-MB-231细胞的迁移能力。创面愈合实验表明,0.25和0.5mm青藤碱对创面愈合有明显抑制作用。0.5mm青藤碱对MDA-MB-231细胞的愈合作用约为50%,而0.25mm青藤碱组和未处理对照组分别为80%和近95%。NF-κB(IκB)抗体抑制剂IP后的IB试验表明,青藤碱治疗剂量依赖性甘露聚糖可抑制NF-κB与IκB的结合[1]。
体内研究:青藤碱(i.p.)对雄性大鼠在40mg/kg的热板和甩尾试验中产生抗伤害作用,但在较低剂量(10或20mg/kg)时没有。青藤碱在10至40mg/kg时不会产生任何可观察到的副作用,如镇静、过敏或运动障碍。青藤碱80mg/kg对大鼠有轻度镇静作用。在甩尾试验中,80mg/kg青藤碱组小鼠在60min时也有抗伤害作用,但在较低剂量(20或40mg/kg)时则没有。青藤碱80mg/kg腹腔注射对小鼠没有任何明显的副作用。一、青藤碱40或80mg/kg剂量依赖性降低神经损伤小鼠的机械性超敏反应。一、青藤碱(40mg/kg,但不是低剂量或低溶媒)可显著降低机械性和冷性痛觉超敏达240分钟,而不会产生运动障碍或镇静作用[3]。青藤碱剂量为10~40mg/kg时,剂量依赖性地增加paw的退出阈值。在非慢性收缩损伤(CCI)健康大鼠中,青藤碱在10~40mg/kg剂量范围内对强迫游泳实验中的不动行为没有影响[4]。
细胞实验:本研究采用丙二醛-MB-231人三阴性和4T1小鼠乳腺癌细胞株。实验中,细胞在24孔板中以3.5×104/孔的速度生长。在含有不同浓度青藤碱的培养基中孵育24或48小时后,根据制造商的说明,使用细胞计数试剂盒-8溶液检测细胞增殖[1]。
动物实验:本实验选用体重250~300g的雄性Sprague-Dawley大鼠。在急性青藤碱研究的作用期间,术后1天给予不同剂量的青藤碱(10-40mg/kg),然后每隔30分钟测量一次爪子停止阈值,持续4小时。对于涉及每日青藤碱治疗的研究,在每日药物治疗后3h进行机械痛觉过敏测定。对于拮抗剂研究,在青藤碱40mg/kg给药前10分钟给予拮抗剂[3]。
参考文献:
[1].SongL,etal.SinomenineinhibitsbreastcancercellinvasionandmigrationbysuppressingNF-κBactivationmediatedbyIL-4/miR-324-5p/CUEDC2axis.BiochemBiophysResCommun.2015Aug28;464(3):705-10.
[2].WangMH,etal.Activationofopioidmu-receptorbysinomenineincellandmice.NeurosciLett.2008Oct10;443(3):209-12.
[3].GaoT,etal.Analgesiceffectofsinomenineinrodentsafterinflammationandnerveinjury.EurJPharmacol.2013Dec5;721(1-3):5-11.
[4].ZhuQ,etal.Antinociceptiveeffectsofsinomenineinaratmodelofneuropathicpain.SciRep.2014Dec1;4:7270.
青藤碱物理化学性质
密度:1.3±0.1g/cm3
沸点:513.6±50.0°Cat760mmHg
熔点:180ºC
分子式:C19H23NO4
分子量:329.390
闪点:264.4±30.1°C
精确质量:329.162720
PSA:59.00000
LogP:1.25
外观性状:白色粉末
蒸汽压:0.0±1.4mmHgat25°C
折射率:1.625
储存条件:
密闭,阴凉干燥处保存。
稳定性:
避免强氧化剂。
分子结构:
五、分子性质数据:
1、摩尔折射率:89.46
2、摩尔体积(m3/mol):253.1
3、等张比容(90.2K):695.9
4、表面张力(dyne/cm):57.1
5、极化率(10-24cm3):35.46
计算化学:
1.疏水参数计算参考值(XlogP):2.2
2.氢键供体数量:1
3.氢键受体数量:5
4.可旋转化学键数量:2
5.互变异构体数量:35
6.拓扑分子极性表面积59
7.重原子数量:24
8.表面电荷:0
9.复杂度:562
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:3
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多:
1.性状:未确定
2.密度(g/mL,25℃):未确定
3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1)未确定:
4.熔点(ºC):219-221
5.沸点(ºC,常压):513
6.沸点(ºC,KPa):未确定
7.折射率(n20/D):未确定
8.闪点(ºC):未确定
9.比旋光度(º):未确定
10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定
11.蒸气压(mmHg,38ºC):未确定
12.饱和蒸气压(kPa,ºC):未确定
13.燃烧热(KJ/mol):81.5
14.临界温度(ºC):未确定
15.临界压力(KPa):未确定
16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定
17.爆炸上限(%,V/V):未确定
18.爆炸下限(%,V/V):未确定
19.溶解性:不溶于水。
青藤碱毒性和生态
:
青藤碱毒理学数据:
1、急性毒性:小鼠经腹腔LD5O:285mg/kg
小鼠经口LD5O:580mg/kg
青藤碱毒性英文版
青藤碱安全信息
符号:
GHS07
信号词:Warning
危害声明:H302-H315-H319-H335
警示性声明:P301+P312+P330-P305+P351+P338
危害码(欧洲):T:Toxic;
风险声明(欧洲):R45
安全声明(欧洲):53-22-26-36/37/39-45
危险品运输编码:UN1544
WGK德国:3
RTECS号:QD2170000
包装等级:III
危险类别:6.1(b)
青藤碱文献5
更多文献:[Researchadvancesofmechanismofsinomenineintreatingrheumatoidarthritis].
ZhongXiYiJieHeXueBao7(8),775-8,(2009)
:
:[Newstudyprogressofsinomenine].
ZhongguoZhongYaoZaZhi30(20),1573-6,(2005)
Tofurtherunderstandsinomenine,thispaperhasintroducedtheabstracttechnology,assaying,pharmaceuticalchemistry,pharmacologicalaction,pharmacotoxicology,pharmacokineticsandclinicalappli…
:
:Immunosuppressiveandanti-inflammatoryactivitiesofsinomenine.
Int.Immunopharmacol.11(3),373-6,(2011)
Sinomenine(SN),apurecompoundextractedfromtheSinomeniumacutumplant,hasbeenfoundtoinhibitT-andB-lymphocyteactivation,proliferationandfunctionandtointerferewiththedifferentiat…
:
青藤碱英文别名
:EINECS204-094-6
:MFCD00134303
青藤碱重点介绍
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心血管疾病(CVD)是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病,脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用,缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素,可以预防大部分心血管疾病。
QingTengJian
青藤堿
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: