瑞维那新
瑞维那新
常用名:瑞维那新
CAS号:864750-70-9
英文名:revefenacin
中文别名:雷芬那辛
瑞维那新名称
中文名:瑞维那新
英文名:Revefenacin
中文别名:雷芬那辛
英文别名:更多
瑞维那新生物活性
描述:Revefenacin(TD-4208;GSK1160724)是有效的mAChR拮抗剂,在M3受体上具有高亲和力,Ki值为0.18nM。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>由mAChR信号通路>>神经信号通路>>mAChR研究领域>>心血管疾病研究领域>>炎症/免疫
靶点:
Ki:0.42nM(M1),0.32nM(M2),0.18nM(M3),0.56nM(M4),6.7nM(M5)[1]
体外研究:在人M1,M2,M3,M4和M5受体上,利培他滨的Kis分别为0.42,0.32,0.18,0.56和6.7nM。在功能测定中,显示了revefenacin是具有与结合Ki相似的抑制常数的功能性拮抗剂。Revefenacin还抑制激动剂诱导的豚鼠离体气管环制剂收缩,亲和力为0.1nM,与测量的M3bidingKi相似[1]。
体内研究:在麻醉的狗中,revefenacin与噻托溴铵和格隆铵一起产生长达24小时的乙酰胆碱诱导的支气管收缩的持续抑制。在麻醉的大鼠中,吸入的格列沙星对乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩具有剂量依赖性的24小时支气管保护作用。估计的24小时效力为45.0μg/mL,并且在每日一次给药7天后维持支气管保护效力[2]。
动物实验:大鼠:为了确定单剂量后的支气管保护和抗疟药效力,将大鼠吸入暴露于欣芬那辛(3-3000μg/mL),噻托溴铵(0.3-300μg/mL),格隆铵(1-1000μg)的雾化溶液中。/mL)或载体(无菌水)。在给药后24小时评估支气管保护活性。对于抗疟药效果,在吸入有效剂量的测试化合物后1,6或12小时评估Pilo的抑制,以确定峰值效应发生的时间点。在此时间点测量所有后续剂量[2]。
参考文献:
[1].SteinfeldT,etal.InvitrocharacterizationofTD-4208,alung-selectiveandlong-actingmuscarinicantagonistbronchodilator(Abstract).AmJRespirCritCareMed179:A4553.
[2].Pulido-RiosMT,etal.InvivopharmacologicalcharacterizationofTD-4208,anovellung-selectiveinhaledmuscarinicantagonistwithsustainedbronchoprotectiveeffectinexperimentalanimalmodels.JPharmacolExpTher.2013Aug;346(2):241-50.
瑞维那新物理化学性质
密度:1.3±0.1g/cm3
沸点:777.5±60.0°Cat760mmHg
分子式:C35H43N5O4
分子量:597.747
闪点:424.0±32.9°C
精确质量:597.331482
LogP:3.22
外观性状:粉末
蒸汽压:0.0±2.7mmHgat25°C
折射率:1.645
储存条件:-20℃
瑞维那新英文别名
:UNII:G2AE2VE07O
:1-{2-[{4-[(4-Carbamoyl-1-piperidinyl)methyl]benzoyl}(methyl)amino]ethyl}-4-piperidinyl2-biphenylylcarbamate
:TD-4208
:1-(2-(3-((4-carbamoylpiperidin-1-yl)methyl)-N-methylbenzamido)ethyl)piperidin-4-yl[1,1'-biphenyl]-2-ylcarbamate
:revefenacin
:Carbamicacid,N-[1,1'-biphenyl]-2-yl-,1-[2-[[4-[[4-(aminocarbonyl)-1-piperidinyl]methyl]benzoyl]methylamino]ethyl]-4-piperidinylester
瑞维那新重点介绍
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: