Ribocil-C
Ribocil-C
常用名:Ribocil-C
CAS号:1825355-56-3
英文名:Ribocil-C
中文别名:N/A
Ribocil-C名称
中文名:Ribocil-C
英文名:Ribocil-C
英文别名:更多
Ribocil-C生物活性
描述:Ribocil-C是高度选择性的细菌核黄素核糖开关(bacterialriboflavinriboswitches)抑制剂。
相关类别:信号通路>>其他>>其他研究领域>>感染
靶点:
Bacterialriboflavinriboswitches[1]
体外研究:Ribocil-C是黄素单核苷酸(FMN)核糖开关的高选择性抑制剂,其控制大肠杆菌中从头核黄素(RF,维生素B2)生物合成的表达。Ribocil-C特异性抑制双重FMN核糖开关,分别控制金黄色葡萄球菌生长和发病机制所必需的RF生物合成和摄取过程[1]。Ribocil-C是FMN的小分子合成模拟物,其结合多种GN细菌的FMN核糖开关,包括大肠杆菌,铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌,以抑制ribB表达,RF合成,并因此阻止细菌生长[1][2]。
体内研究:较高剂量的Ribocil-C治疗组(60和120mgkg21ribocil-C)分别显示,与未经治疗的小鼠相比,细菌负荷的剂量依赖性降低分别为1.87和3.29log10[CFU/g脾脏],没有死亡率或毒性的总体影响观察到的[2]。
动物实验:用大肠杆菌MB5746(每只小鼠5×104CFU)腹腔注射DBA/2J小鼠,并用Ribocil-C(30,60,120mg/kg)或环丙沙星(0.5mg/kg)皮下注射三次超过24小时的感染期。从每组5只小鼠无菌收集脾脏,并且基于载体处理的(10%DMSO)对照组的脾脏中的细菌负荷计算log[CFU/g脾组织]的减少[2]。
参考文献:
[1].WangH,etal.Dual-TargetingSmall-MoleculeInhibitorsoftheStaphylococcusaureusFMNRiboswitchDisruptRiboflavinHomeostasisinanInfectiousSetting.CellChemBiol.2017May18;24(5):576-588.
[2].HoweJA,etal.Selectivesmall-moleculeinhibitionofanRNAstructuralelement.Nature.2015Oct29;526(7575):672-7.
Ribocil-C物理化学性质
密度:1.5±0.1g/cm3
沸点:672.0±65.0°Cat760mmHg
分子式:C21H21N7OS
分子量:419.503
闪点:360.2±34.3°C
精确质量:419.152832
LogP:1.25
蒸汽压:0.0±2.1mmHgat25°C
折射率:1.771
储存条件:2-8℃
Ribocil-C英文别名
:2-[(3S)-1-{[1-(2-Pyrimidinyl)-1H-imidazol-4-yl]methyl}-3-piperidinyl]-6-(2-thienyl)-4(1H)-pyrimidinone
:4(1H)-Pyrimidinone,2-[(3S)-1-[[1-(2-pyrimidinyl)-1H-imidazol-4-yl]methyl]-3-piperidinyl]-6-(2-thienyl)-
Ribocil-C重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
Ribocil-C
Ribocil-C
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: