厄他培南
厄他培南
常用名：厄他培南
CAS号：153832-46-3
英文名：Ertapenem
中文别名：(4R,5R,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-羧基苯基)氨基甲酰基]吡咯烷-3-基]硫-6-(1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸|美洛培南母核
厄他培南名称
中文名：厄他培南
英文名：ertapenem
中文别名：(4R,5R,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-羧基苯基)氨基甲酰基]吡咯烷-3-基]硫-6-(1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸|美洛培南母核
英文别名：更多
厄他培南生物活性
描述：Ertapenem(MK-0826)是一种广谱长效β-内酰胺类抗生素。Ertapenem对多种厌氧菌具有广谱抗厌氧活性,模式MIC为0.12μg/mL。Ertapenem可用于研究由皮肤、肺、胃、骨盆和泌尿道细菌引起的严重感染[1][2]。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
体外研究：Ertapenem(约0-100μg/mL,48小时)对99.1%的厌氧菌具有活性,模式MIC为0.12μg/mL、MIC90为1μg/mL和MIC为≥脆弱双歧杆菌和普通双歧杆菌分别为8μg/mL[1]。细胞存活率测定[1]细胞株：脆弱双歧杆菌(ATCC25285)、泰坦小球菌(ATCC29741)和长柱真杆菌(ATCC43055)浓度：约0-100μg/mL培养时间：48小时结果：以0.12μg/mL的MIC模式和1μg/mLMIC90模式抑制了99.1%的所有分离物,98.8%的分离物在脆弱双歧菌组中敏感。
体内研究：Ertapenem(皮下注射,0-10mg/kg,感染后0-120h,金黄色葡萄球菌大腿组织感染模型)显示,在10mg/kg时,生物体的CFU减少>3log10,在2mg/kg时消除3.3和4.4log10CFU,保持活性[2]。Ertapenem(感染后4小时皮下注射,全身感染模型)对所有革兰氏阳性菌都有效,并且对用小于0.25mg/kg/剂量的ED50测试的革兰氏阴性菌也有效[2]。动物模型：金黄色葡萄球菌大腿组织感染模型(DBA/2小鼠)[2]剂量：0.5,1,2,5,10mg/kg(给药时间为2,6,10,24,48,72,96,120h)给药：皮下注射(感染后0.5mL)结果：与未经抗生素治疗的对照组相比,在10mg/kg剂量下,显示>3log10CFU减少。以2mg/kg的剂量消除3.3和4.4log10CFU,保持活性。动物模型：全身感染模型(DBA/2雌性小鼠,无病毒抗体CD-1雌性小鼠)[2]剂量：约0-3mg/kg给药：皮下注射(0.5mL,立即开始,感染后4h)结果：对所有革兰氏阳性菌和阴性菌都显示出活性,用ED50s检测,ED50s<0.25mg/kg/剂量。动物模型：CD-1小鼠、大鼠[2]剂量：约10mg/kg给药：腹腔注射(药代动力学分析)结果：显示AUC0-∞剂量为10mg/kgi.p.后,小鼠组织中的含量为1.8-21.82μg•hr/mL。显示出缓慢的清除率,t1/2β为3.2h,Clp为0.47mL/min/kg,AUC0-8为284.15μg•hr/mL。
参考文献：
[1].KennethEAldridge.Ertapenem(MK-0826),anewcarbapenem:comparativeinvitroactivityagainstclinicallysignificantanaerobes.DiagnMicrobiolInfectDis.2002Oct;44(2):181-6.
[2].CJGill,etal.Invivoactivityandpharmacokineticevaluationofanovellong-actingcarbapenemantibiotic,MK-826(L-749,345).AntimicrobAgentsChemother.1998Aug;42(8):1996-2001.
厄他培南物理化学性质
密度：1.6±0.1g/cm3
沸点：813.9±65.0°Cat760mmHg
分子式：C22H25N3O7S
分子量：475.515
闪点：446.0±34.3°C
精确质量：475.141327
PSA：181.57000
LogP：-1.07
蒸汽压：0.0±3.1mmHgat25°C
折射率：1.700
厄他培南英文别名
：(4R,5S,6S)-3-({(3S,5S)-5-[(3-Carboxyphenyl)carbamoyl]-3-pyrrolidinyl}sulfanyl)-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylicacid
：ertapenem[INN_en]
：(4R,5S,6S)-3-({(3S,5S)-5-[(3-Carboxyphenyl)carbamoyl]pyrrolidin-3-yl}sulfanyl)-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylicacid
：1-Azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylicacid,3-[[(3S,5S)-5-[[(3-carboxyphenyl)amino]carbonyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-,(4R,5S,6S)-
：(4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-carboxyphenyl)carbamoyl]pyrrolidin-3-yl]sulfanyl-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylicacid
：Ertapenem
：AC-6814
：UNII-G32F6EID2H
厄他培南重点介绍
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解热镇痛药是一类具有解热、镇痛而且大多数又具有抗炎、抗风湿作用的药物。主要是通过抑制中枢神经系统和外周组织前列腺素的合成而产生解热、镇痛和抗炎作用，对镇痛作用只能解除弱到中等度的疼痛。
ETaPeiNa
厄他培南
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
