HEC96719
HEC96719
常用名：HEC96719
CAS号：2181834-03-5
英文名：HEC96719
中文别名：N/A
HEC96719名称
英文名：HEC96719
HEC96719生物活性
描述：HEC96719是一种选择性的口服活性三环法尼素X受体(FXR)激动剂,通过时间分辨荧光能量转移(TR-FRET)和荧光素酶报告基因测定,其EC50值分别为1.37和1.55nM。HEC96719显著改善非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和肝纤维化,在肝脏和肠道中有良好的组织分布。HEC96719可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究[1]。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>FXR研究领域>>炎症/免疫
靶点：
EC50:1.37nM(FXR,TR-FRET),1.55nM(FXR,luciferasereporterassay)[1].
体内研究：96719赫(0.5,1.5和5毫克/千克口服,每天1.次,共14天)通过测定增加成纤维细胞生长因子15(FGF15)的水平证明激活了FXR[1]。HEC96719(5毫克/千克口服,1.次)增加肝胆盐输出泵(BSEP)的水平和回肠中FGF15型的水平[1]。赫96719(0.1,0.3和1毫克/千克口服,每日1.次,持续6.周)显著改善非酒精性脂肪性肝炎(纳什)症状[1]。赫96719(0.1,0.3和1毫克/千克口服,每日1.次,持续4.周)对改善肝纤维化有效果,且优于奥贝胆酸(OCA)[1]动物模型：雄性ob/ob非酒精性脂肪性肝炎(NASH)小鼠模型[1]剂量：0.1、0.3和1mg/kg给药：口服；0.1、0.3和1mg/kg,每日1次,持续6周结果：血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)和肝脏甘油三酯(TG)水平降低,NASH活性呈剂量依赖性增加,NASH活动评分降低。动物模型：雄性C57BL/6肝纤维化小鼠模型[1]剂量：0.1、0.3和1mg/kg给药：口服；0.1、0.3和1mg/kg,每天1次,持续4周结果：血清ALT和TBIL水平降低,纤维化面积减少。
参考文献：
[1].CaoS,etal.DiscoveryofatricyclicfarnesoidXreceptoragonistHEC96719,aclinicalcandidatefortreatmentofnon-alcoholicsteatohepatitis.EurJMedChem.2022Feb15;230:114089.
HEC96719物理化学性质
分子式：C29H22Cl2N2O5
分子量：549.40
HEC96719重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
HEC96719
HEC96719
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
