橙桑黄酮

橙桑黄酮名称

中文名：Pomiferin
英文名：3-(3,4-dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-8,8-dimethyl-6-(3-methylbut-2-enyl)pyrano[2,3-h]chromen-4-one
英文别名：更多

橙桑黄酮生物活性

描述：Pomiferin是从Maclurapomifera的果实中得到的黄酮类化合物,为HDAC和mTOR的抑制剂,IC50值分别为1.05μM和6.2µM。
相关类别：研究领域>>癌症天然产物>>黄酮类化合物
靶点：

HDAC:1.05μM(IC50)

mTOR:6.2μM(IC50)

体外研究：Pomiferin是HDAC的潜在抑制剂,IC50为1.05μM。Pomiferin对人肿瘤细胞系具有细胞毒作用,GI50为1.32±0.02μM(HCT-15细胞),2.92±0.09μM(MDA-MB-231细胞),3.18±0.05μM(ACHN细胞),3.34±0.11μM(LOX-IMVI细胞),3.95±0.05μM(PC-3细胞),5.14±0.06μM(NCI-H23细胞)和123μM(肝细胞)[1]。Pomiferin是一种高度特异性的mTOR抑制剂,IC50为6.2μM。Pomiferintriacetate仅影响两种PI3Kα突变体,E542K和E545K。Pomiferintriacetate(0.3125-20μM)稳定Pdcd4免受TPA诱导的HEK293细胞降解。Pomiferintriacetate(20μM)抑制Akt活化下游的IGF-1诱导的信号传导[2]。
体内研究：Pomiferin(5,10和20mg/kg,po)对再灌注损伤的治疗显示出保护作用。Pomiferin还可增加大鼠的SOD活性和总抗氧化能力,并降低丙二醛[3]。
细胞实验：从ATCC购买的细胞系维持在补充有10％马血清和5％胎牛血清的Dulbecco改良的Eagle培养基（DMEM）中，并在37℃下在CO2培养箱（5％）中孵育。通过三次PBS洗涤使细胞血清剥夺，并重悬于DMEM中。将悬浮的细胞接种在96孔板（1×104细胞/孔）上并用Pomiferin处理。处理21小时后，将MTT加入培养基（0.5mg/mL）中，并将混合物在37℃下再培养3小时。弃去培养基后，然后将DMSO（100mL）加到孔中以溶解甲crystals晶体，并在micro-ELISA读数器上测量每个孔中570和630nm处的吸光度[1]。
动物实验：大鼠[3]雄性WistarSPF实验大鼠用于该研究。适应10天后，将50只动物随机分成5组（n=10）。一组完好无损。四组在全身麻醉下进行剖腹手术（2％Rometar（甲苯噻嗪）0.5mL+Narkamon（氯胺酮）10mL，剂量0.5mL溶液/100g体重）。通过在左肾动脉上施加血管钳60分钟并随后进行肾再灌注来诱导缺血-再灌注损伤。将每只动物（包括完整组的动物）放入其自身的代谢笼中。15天内，所有动物都饲养在这些笼子里。将pomiferin的剂量悬浮于2mL的0.5％Avicel溶液（微晶纤维素）中，并在手术后第1天开始给药。四个操作组中的三个通过胃管饲法用Pomiferin口服药物，每天一次以不同剂量：5mg/kg，10mg/kg和20mg/kg。安慰剂组通过相同途径给予2mL0.5％Avicel。在第15天，通过从左心室采血并且使用再灌注的肾组织，在全身麻醉（2％Rometar0.5mL+Narkamon10mL，剂量0.5mL溶液/100g大鼠体重）中将所有动物放血。用于组织病理学检查[3]。
参考文献：

[1].SonIH,etal.Pomiferin,histonedeacetylaseinhibitorisolatedfromthefruitsofMaclurapomifera.BioorgMedChemLett.2007Sep1;17(17):4753-5.

[2].BajerMM,etal.CharacterizationofpomiferintriacetateasanovelmTORandtranslationinhibitor.BiochemPharmacol.2014Apr1;88(3):313-21.

[3].BartošíkováL,etal.Effectofpomiferinadministrationonkidneyischaemia-reperfusioninjuryinrats.InterdiscipToxicol.2010Jun;3(2):76-81.

橙桑黄酮物理化学性质

密度：1.314g/cm3
沸点：673.5ºCat760mmHg
分子式：C25H24O6
分子量：420.45400
闪点：233.3ºC
精确质量：420.15700
PSA：100.13000
LogP：5.26970
折射率：1.644
储存条件：-20°C，密闭，干燥

橙桑黄酮英文别名

：pomiferin
：3-(3,4-Dihydroxy-phenyl)-5-hydroxy-8,8-dimethyl-6-(3-methyl-but-2-enyl)-8H-pyrano[2,3-f]chromen-4-on
：3-(3,4-dihydroxy-phenyl)-5-hydroxy-8,8-dimethyl-6-(3-methyl-but-2-enyl)-8H-pyrano[2,3-f]chromen-4-one
：3-(3,4-dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-8,8-dimethyl-6-(3-methyl-2-butenyl)-4H,8H-pyrano[2,3-f]chromen-4-one
：3-(3,4-dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-8,8-dimethyl-6-(3-methylbut-2-enyl)-4H,8H-pyrano[2,3-h]chromen-4-one

橙桑黄酮重点介绍

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生物碱是一组天然存在的化合物，主要含有碱性氮原子，由多种生物产生，包括细菌，真菌，植物和动物。该组还包括一些具有中性甚至弱酸性的相关化合物。氨基酸肽，蛋白质，核苷酸，核酸，胺和抗生素等化合物通常不称为生物碱。

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