Risarestat
Risarestat
常用名：Risarestat
CAS号：79714-31-1
英文名：RISARESTAT
中文别名：N/A
Risarestat名称
中文名：Risarestat
英文名：5-(3-ethoxy-4-n-pentyloxyphenyl)thiazolidine-2,4-dione
英文别名：更多
Risarestat生物活性
描述：Risarestat(CT-112)是一种醛糖还原酶抑制剂,开发用于治疗糖尿病并发症。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>醛糖还原酶研究领域>>炎症/免疫研究领域>>代谢疾病
体内研究：除1.0％溶液具有与0.25％溶液相当的活性外,Risarestat以剂量依赖性方式抑制地尔醇的积累[1]。Risarestat在滴注后30分钟内在角膜上皮,基质,内皮和房水中达到峰值,然后在24小时内逐渐减少时间依赖性。Risarestat在镜片中可检测到长达24小时,滴注后2小时达到峰值浓度[2]。用Risarestat处理的组中表面细胞的前表面积从平均值881至728微米显着降低2。角膜敏感性从5.36增加到1.37g/mm2[3]。与未处理的半乳糖喂养的大鼠相比,用Risarestat处理的动物显示平均眨眼反应显着增加,并且与对照相比在7个月研究完成时没有显着差异。用Risarestat局部治疗的动物和未治疗的半乳糖喂养的大鼠在3周内发生双侧核白内障[4]。
动物实验：大鼠：其他5组用50％半乳糖饮食喂养，并且在5个处理组的每一组中每天4次滴注0.1,0.25,0.5或1.0％Risarestat眼用溶液或其载体。2周后，在所有大鼠中刮下角膜上皮，并通过气相色谱法测定其酒石酸含量[1]。兔：Risarestat用醋酸盐缓冲盐水制备。将含有0.15％氯丁醇作为防腐剂的50μL0.5％Risarestat在7mM乙酸盐缓冲盐水（pH5.2,290mOsm）中滴注到兔的结膜囊中。经过90天每天9次滴入兔子后，该眼用溶液被证明对外眼无毒。然后在滴注后15和30分钟，1小时，2小时，4小时，8小时和24小时处死兔子[2]。
参考文献：
[1].AwataT,etal.Effectofanaldosereductaseinhibitor,CT-112,onhealingofthecornealepitheliumingalactose-fedrats.JOculPharmacol.1988Fall;4(3):195-201.
[2].OhashiY,etal.IntraocularpenetrationofCT-112,analdosereductaseinhibitor,followingtopicalinstillation.JOculPharmacol.1989Winter;5(4):325-8.
[3].HosotaniH,etal.Reversalofabnormalcornealepithelialcellmorphologiccharacteristicsandreducedcornealsensitivityindiabeticpatientsbyaldosereductaseinhibitor,CT-112.AmJOphthalmol.1995Mar;119(3):288-94.
[4].JacotJL,etal.Diabetic-likecornealsensitivitylossingalactose-fedratsamelioratedwithaldosereductaseinhibitors.JOculPharmacolTher.1998Apr;14(2):169-80.
Risarestat物理化学性质
分子式：C16H21NO4S
分子量：323.40700
精确质量：323.11900
PSA：89.93000
LogP：4.00720
储存条件：2-8℃
Risarestat合成线路
：
1-溴戊烷
110-53-2
~%
Risarestat
79714-31-1
：文献：Sohda;Mizuno;Imamiya;Tawada;Meguro;Kawamatsu;YamamotoChemicalandPharmaceuticalBulletin, 1982, vol. 30, #10 p. 3601-3616
Risarestat英文别名
：RISARESTAT
Risarestat重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
Risarestat
Risarestat
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
